Urokináza

Tromboflebitida

Liofilizate pro infuzní roztok ve formě hmoty nebo prášku bílé barvy.

Pomocné látky: lidský sérový albumin, dodecahydrát sodný hydrofosfát, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného.

Volný prostor v lahvičce je naplněn dusíkem, aby se vytvořila inertní atmosféra.

Lahvičky (1) - balení z lepenky.

Liofilizate pro infuzní roztok ve formě hmoty nebo prášku bílé barvy.

Pomocné látky: lidský sérový albumin, dodecahydrát sodný hydrofosfát, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného.

Volný prostor v lahvičce je naplněn dusíkem, aby se vytvořila inertní atmosféra.

Lahvičky (1) - balení z lepenky.

Liofilizate pro infuzní roztok ve formě hmoty nebo prášku bílé barvy.

Pomocné látky: lidský sérový albumin, dodecahydrát sodný hydrofosfát, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného.

Volný prostor v lahvičce je naplněn dusíkem, aby se vytvořila inertní atmosféra.

Lahvičky (1) - balení z lepenky.

Liofilizate pro infuzní roztok ve formě hmoty nebo prášku bílé barvy.

Pomocné látky: lidský sérový albumin, dodecahydrát sodný hydrofosfát, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného.

Volný prostor v lahvičce je naplněn dusíkem, aby se vytvořila inertní atmosféra.

Lahvičky (1) - balení z lepenky.

Urokináza je proteolytický enzym s aminokyselinovým serinem jako aktivním centrem (synonymum: serinová proteáza). Jako přímý aktivátor plazminogenu je enzym schopen proniknout do trombu a převést plazminogen na plazmin hydrolýzou vazby arginin-valin. Plazmin zničí fibrin, což vede k rozpouštění trombu (na rozdíl od působení antikoagulancií, které pouze potlačují tvorbu trombu).

Urokinasová aktivita vede k dávkově závislému poklesu hladin plazminogenu a fibrinu a také zvyšuje hladiny produktů degradace fibrinu a fibrinogenu, který má antikoagulační účinek a zvyšuje účinek heparinu.

Urokinasa se metabolizuje v játrech. Neaktivní produkty rozkladu se vylučují žlučou a močí. T1/2 je asi 10-20 minut. Klinicky trvání účinku závisí na době trvání aktivovaného plazminu. Snížené hladiny plazminogenu a fibrinogenu, stejně jako zvýšené hladiny fibrinogenu a degradačních produktů fibrinu indukovanou podáváním urokinázy, je udržována po dobu 12-24 hodin po infuzi.

Léčba akutních vaskulárních okluzí způsobených trombózou nebo embolismem:

Trombóza hlubokých žil;

- závažná plicní embolie;

- okluze periferních nádob;

- blokování fibrinových sraženin posunů během hemodialýzy.

- přecitlivělost na jakékoli složky léčiva;

- zvýšené riziko krvácení spojené se závažnou trombocytopenií; nedávné krvácení z gastrointestinálního traktu (GIT); novotvary (včetně nádorů mozku, metastázy); intrakraniální aneuryzma, cerebrální trombóza (včetně anamnézy), arteriovenózní malformace, exfoliční aneuryzma; plicní tuberkulózu v aktivní formě, bronchiektázii s tendencí k hemoptýze; křečové žíly jícnu; erozivní ulcerativní léze gastrointestinálního traktu; cirhóza jater; závažné poškození funkce ledvin (např. v důsledku urolitiázy, pyelonefritidy, glomerulonefritidy); nedávné narození (první 4 týdny po porodu), potrat, hrozba potratu, podezření na placentu previa; nedávno přenesený chirurgický zákrok, až do hojení hlavní rány; punkce krevních cév v případech, kdy vizuální kontrola a / nebo aplikace tlakového obvazu na plazmě není možná (předpis 200 mm Hg, diastolický> 100 mm Hg); hypertonický fundus ze stupně III nebo IV;

- akutní pankreatitida, perikarditida, bakteriální endokarditida, sepse;

- Těhotenství (I. trimestr);

- věk dětí (do 18 let).

S opatrností: mírná hypertenze, střední trombocytopenie, podezřelý trombóza levé komory srdeční, jater a / nebo selhání ledvin, pokročilém věku (nad 70 let), podezření, poškození vnitřních orgánů.

Droga je aplikována iv / kapka nebo tryska.

Požadovaná dávka je zvolena individuálně. Následující diagramy by proto měly být používány jako obecná příručka pro výběr dávek. V závislosti na klinickém obrazu může být dávka zvýšena. Zpravidla se považuje za optimální nárůst trombinového času o 3 - 5krát relativně k normě, aby se dosáhlo adekvátního účinku. Také by měly být sledovány standardní parametry koagulability krve, aby bylo možné zvolit dávkování založené na nich.

Trombóza hlubokých žil

- počáteční dávka 4400 IU / kg tělesné hmotnosti u pacientů se zvýšeným rizikem - 150 000 MEv po dobu 10-20 minut;

- udržovací dávka 100 000 IU / h u pacientů se zvýšeným rizikem

- 40000-60000 MEv po dobu 2-3 dnů. Pokud se po 72 hodinách nedosáhne požadovaného účinku, dávka se může zvýšit, a to jednotlivě.

Těžká plicní embolie

- Počáteční dávka 4400 IU / kg tělesné hmotnosti po dobu 10-20 minut

- udržovací dávka 4400 IU / kg tělesné hmotnosti za hodinu po dobu 12 hodin

Pokud se po 24 hodinách nedosáhne požadovaného účinku, může být dávka zvýšena, a to vždy individuálně.

Očkování periferních cév

4000 IU / min (240000 IU / h) se přivádí do infuzního katétru intraarteriální v prvních 24 hodinách, nebo až do navrácení anterográdní průtoku krve (cross), a pak 1000-2000 IU / min. Infúze by měla být přerušena po dokončení lýzy trombu, pokud arteriografie neprojevuje žádný další postup nebo po 48 hodinách po zahájení infúze.

Blokování fibrinových sraženin hemodialyzovaných shuntů

Pro účely lýzy blokování trombózovaných arteriovenózních shuntů se přípravek rozpustí ve 2 až 3 ml fyziologického roztoku, čímž se získá roztok s koncentrací 5000 až 25000 IU / ml. Roztok se zavádí do obou větví arteriovenózního zkratu. V případě potřeby se administrace opakuje po 30-45 minutách. Celková doba použití by neměla přesáhnout 2 hodiny.

Aby se zabránilo přetváření sraženin po aplikaci urokinázy, měla by být zahájena léčba heparinem a perorálními antikoagulancie v obvyklých dávkách s kontrolou standardních parametrů koagulogramu.

Příprava roztoku léku

Před použitím by měl být přípravek rozpuštěn ve vodě pro injekci podle níže uvedeného obrázku:

Váčka 10000 ME Použijte 2 ml rozpouštědla

Láhev 50000 ME Použijte 2 ml rozpouštědla

Váčka 100000 ME Použijte 2 ml rozpouštědla

Lahvička 500000 ME Použijte 10 ml rozpouštědla

Poté se může zředit na požadovanou koncentraci 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% nebo 10% roztoku glukózy. Roztok by měl být použit okamžitě po přípravě.

Urokináza

Obsah

Ruský název

Latinským názvem látky je urokináza

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Urokináza

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Urokináza

Enzym je aktivátor plazminogenu odvozený z buněčných kultur lidských ledvin.

Farmakologie

Aktivuje glu- a lizplazminogeny, přeměňuje je na plazmin, způsobuje enzymatickou destrukci fibrinu. Rozpad sítě fibrinu vede k rozpadu složek trombů a jejich rozštěpení na malé fragmenty, které jsou přenášeny proudem krve nebo rozpuštěny na místě plazminem. Výrobky fibrinogenu s pozdním rozpadem (PDF D a PDF E) mají přímý inotropní účinek na myokard.

Způsobuje lýzu trombu zvnějšku a zevnitř. Zvyšuje kontraktilitu a zlepšuje perfuzii myokardu. Výsledné produkty degradace fibrinogenu přispět hypocoagulation blokují agregaci krevních destiček a erytrocytů, snižuje viskozitu krve. Po parenterálním podání hypocoagulation posuny pozorován po 3-6 h. Zvyšuje účinnost při opakovaném podávání v kombinaci s nízkými dávkami heparinu. Před léčbou volby pro účinné dávky nezbytné pro stanovení aktivity plazminogenu a antitrombinu III, trombinového času a obsahu fibrinogenu v krvi. V případě vyčerpání plasminogenu v krvi (těžká obliterující aterosklerózy, recidivující tromboembolické nemoci, infarktu myokardu, obezita, hyperlipidemie) doporučila zavedení velkých dávek dlouhého kurzu drogy a kombinovat s čerstvým plazmou a drogové plazminogenu. Během těhotenství, léčba není účinná z důvodu vysoké úrovně přirozených inhibitorů urokinázy v krvi.

Po intravenózním podání se váže na proteiny a inaktivuje proteázy (alfa2-makroglobulin, alfa1-antitrypsin, alfa2-antiplasmin, antitrombin III). Malé fragmenty těchto komplexů se vylučují močí - až do 30-60 mg / den. T1/2 nepřesahuje 20 minut. Při poklesu funkce ledvin výrazně klesá vylučování.

Použití látky Urokináza

Akutní arteriální a žilní trombózy, tromboembolismu větve plicní tepny, akutní infarkt myokardu během prvních 3-6 hodin, nestabilní angina pectoris, trombóza arteriovenózního zkratu, mazat ateroskleróza horních a dolních končetin, hypertenze, primární plicní oběh.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, krvácení (probíhající nebo nedávno ukončené), včetně během prvních 72 hodin po operaci (zejména neurochirurgické) v nedávné punkční biopsie a tepny (po dobu 10 dnů), 10 dnů po narození; vřed nebo rakovina žaludku, cerebrální trombóza (včetně historie), označený hypertenze, intrakraniální poranění, mozkové nádory, poruchy srážlivosti krve (zejména v pokročilém ledvin nebo selhání jater), krvácení nádoru, akutní plicní edém, diabetický hemoragické retinopatie, trombózy krční nebo obratlů, bakteriální endokarditida (subakutní), fibrilace síní, mitrální chlopně, I trimestru těhotenství.

Omezení používání

Aktivní forma tuberkulózy, chronická renální nebo těžká hepatocelulární nedostatečnost, starší věk (po 70 letech).

Použití v těhotenství a laktaci

FDA Action Category - B.

Nežádoucí účinky látky Urokináza

Krvácení v oblastech perfúze (zejména s trváním více než 48 hodin), krvácení (dásní, střeva); zřídka - purpura, embolie s fragmenty primárního trombů, horečka, mírný pokles hematokritu.

Interakce

Zvýšit pravděpodobnost krvácení léčiva ovlivňující srážlivost krve (heparin), funkci krevních destiček (včetně dipyridamolu, indomethacin, fenylbutazon, sulfinpyrazon), což vede k vývoji vředů a krvácení z gastrointestinálního traktu. Nepřímé antikoagulancia a kyselina acetylsalicylová zvyšuje riziko spontánního krvácení do mediastina. Účinek snižuje inhibitory fibrinolýzy (včetně kyseliny aminokapronové).

Způsoby podání

In / in, in / a, lokálně (endokulární, endopleuralní, endokoronární).

Předběžná opatření pro látku Urokinázu

Bezpečnostní opatření jsou používány v průběhu prvních 18 týdnů těhotenství (k dispozici abruptio placentae) v případě výdutě, který byl nedávno proveden kardiopulmonální resuscitace podezření na poškození vnitřních orgánů. Mělo by se zabránit zavádění dextranů k obnovení objemu cirkulující krve kvůli možnému rozdělení destiček. Nedoporučuje se v jedné injekční stříkačce ani v jednom roztoku pro intravenózní podávání s jinými léčivy.

Zvláštní instrukce

Léčba se provádí za důkladného klinického (hemoragického, hematurie atd.) A laboratorního (každé 4 až 6 hodin) kontroly. Hladina fibrinogenu v krvi by neměla klesnout pod 100 mg%. Po ukončení léčby je nutné podávat intravenózně heparin-5000-10000 jednotek každých 12 hodin pod kontrolou času trombinu a tromboplastinu. Při rozvoji vnitřního a masivního vnějšího krvácení se doporučuje zastavit podávání léku. K zastavení krvácení (v případě nutnosti) použijte kyselinu aminokapronovou, lidský fibrinogen, transfúzi čerstvé krve.

Jak a kdy použít Urokinázu: indikace, pokyny a recenze

Urokinasa patří do skupiny fibrinolytických léčiv.

Léčivo je dostupné jako lyofilizát pro podání infuze.

Je to sintrovaná hmota nebo bílý prášek.

Každá injekční lahvička obsahuje účinnou látku "urokinasa" ve čtyřech možných dávkách:

Farmakologický účinek

Tento léčivý přípravek je přímým aktivátorem fibrinolyzinu, který je aktivován pomocí glu- a lysprofibrinolyzinu.

Fibrinolyzin naopak podporuje destrukci fibrinu, který rozpouští trombus. Degradační produkty fibrinogenu, které jsou vytvořeny mnohem později, ukazující přímý inotropní účinek na myokardu, což přispívá k antikoagulaci, blokádu agregace červených krvinek, krevních destiček a snížení viskozity krve.

Urokinasa je podávána výhradně intravenózně nebo intraarteriálně kapkovou cestou. Proces transformace hlavní účinné látky se vyskytuje v játrech a neúčinné metabolity se vylučují žlučou a močí.

Poločas rozpadu léku není delší než 16 minut, ale účinek jeho podávání je udržován až 6 hodin.

Indikace pro použití

Použití drogy Urokinázy je možné v přítomnosti pacienta:

  • trombóza a tromboembolie žil a tepen;
  • tromboembolizmus plicní arterie;
  • akutní infarkt myokardu;
  • nestabilní angina pectoris;
  • hluboká žilní trombóza;
  • hemophthalmia;
  • chronická meningitida;
  • koronární trombóza;
  • zamezení aterosklerózy cév rukou a nohou.

Kontraindikace a omezení

V průběhu klinických studií bylo možné identifikovat takové stavy a nemoci, při kterých je užívání drogy zakázáno:

  • v přítomnosti alergických reakcí na složené složky léčiva;
  • krvácení jakéhokoli původu;
  • možnost krvácení v různých onemocněních a novotvarů v těle;
  • nízká koagulace krve;
  • přítomnost plicního edému, hematom, nádor, vývoj diabetické hemoragické retinopatie;
  • endokarditida v subakutní fázi a další srdeční onemocnění;
  • poruchy krevního oběhu v mozku a přítomnost anamnézy hemoragické mrtvice, intrakraniálního krvácení nebo ischemické záchvaty;
  • arteriální hypertenze, u níž jsou systolický a diastolický tlak na vysoké úrovni a samotná nemoc nemůže být kontrolována;
  • pankreatitida v akutní fázi kurzu;
  • první tři měsíce těhotenství;
  • děti mladší 18 let;
  • Pacientům starším 70 let se doporučuje opatrně užívat lék.

Schémata aplikace a dávkování

Možná následující zavedení Urokinázy:

  • intravenózní kapání;
  • intraarteriální;
  • plyn;
  • intrapleurální (v pleurálním prostoru);
  • intracoronární (v koronárních cévách).

Použijte lék ihned po rozpuštění ve fyziologickém roztoku (0,9% NaCl). Současně se zavedením léčiva provádí intravenózní infuze heparinu a řízení aktivovaný parciální tromboplastinový čas (APTT).

Schéma a dávkování závisí na stavu pacienta:

  1. S tromboembolizmem plicní arterie léčba začíná dávkou 4000 IU / kg, která se podává do 15 minut. V budoucnosti během dne podporují terapii stejnou dávkou léku. Pro regionální podávání je nutné zředit 0,03 až 1 milion IU v 50 ml fyziologického roztoku a podat lék angiografickým katétrem.
  2. Trombóza artérií a žil: Počáteční léčba 1500 mU / kg, která se podává po dobu jedné hodiny a udržuje se 1000-200 MU / kg / h. Léčba tímto způsobem spolu s léčbou Heparinem probíhá, dokud není trombus odstraněn.
  3. Infarkt myokardu a těžká tromboembolie Léčba se provádí dávkou 15 000 IU / kg, která se podává jednou po dobu 10 minut. Intracoronární podání je kombinováno s profibrinolyzinem.

Případy předávkování a nežádoucích účinků

Jediným příznakem předávkování je nadměrné krvácení. Hlavní metodou zastavení tohoto stavu je komprese.

Pokud se tato metoda projeví jako neúčinná, pak se užívání Urokinázy zastaví a je nahrazeno hemostatikou.

Aprotinin je jedním z léků používaných k zastavení krvácení. Podává se v dávce 500 000 až 1 milion KIE / h, následované snížením na 50-100 tisíc KIE / h.

Všechna opatření k odstranění předávkování jsou v přítomnosti transfuziologů a hemostasiologů.

O frekvenci výskytu můžete tyto vedlejší účinky identifikovat po použití léku:

  • vzhled hematomu;
  • krvácení z dásní a nosu;
  • hladina transamináz se zvyšuje;
  • intrakraniální krvácení;
  • žaludeční krvácení, urogenitální;
  • horečka;
  • urtikárie;
  • bronchospazmus;
  • snížení krevního tlaku.

Lékové interakce

Interakce drogy Urokináza s léky:

  • Heparin, NSAID, dipyridamol, - v důsledku interakce se riziko krvácení zvyšuje;
  • nepřímých antikoagulancií a ASA v kombinaci s tímto lékem poskytují "spontánní" krvácení v mediastinu;
  • Kyselina epsilon-aminokapronová a kyselina tranexamová pokud jsou užívány ve spojení s léčivem, vedou ke snížení aktivity těchto látek.

Zvláštní pacienti a podmínky

Klinické studie účinku urokinázy na plod během těhotenství a laktace nebyly provedeny, proto není dostatek důkazů o bezpečnosti užívání léku během tohoto období.

K dnešnímu dni neexistuje žádná přesná informace o rozdělení účinné látky v mateřském mléce během kojení, takže jmenování činidla pro léčbu, musí být kojení dítěte opuštěné.

Při podávání léčebného postupu je nutné odmítnout podávání léků intramuskulárně a pomocí katetru s tuhými kanyly.

Starší pacienti se nacházejí v oblasti se zvýšeným rizikem vzniku intrakraniálního krvácení. Z toho vyplývá, že je nutné předepsat drogu po posouzení rizik a přínosů pro tuto kategorii lidí.

Při anamnéze abnormalit v játrech a ledvinách se doporučuje snížení dávky léku. Při takových onemocněních nesmí hladina fibrinogenu klesnout pod úroveň 100 mg / dl.

Vzhledem k tomu, že klinické studie o drogách mezi dětmi nebyly provedeny v plném rozsahu, je zakázáno užívat urokinázu do 18 let do 18 let.

Účinek tohoto léčiva na schopnost řídit vozidla a další mechanismy je zanedbatelný.

Je velmi opatrné používat tento lék, pokud:

  • cerebrovaskulární porucha;
  • mírná arteriální hypertenze;
  • trombóza levé komory;
  • mitrální stenóza;
  • fibrilace síní;
  • septická tromboflebitida;
  • starší lidé starší 70 let.

Praktické zkušenosti lékařů a pacientů

Na použití drogy Urokinase ze slov lékařů, stejně jako jejich pacientů.

Dnes léčím pacienty s žilní trombózou více než úspěšně. Droga se osvědčila z pozitivní stránky. Nežádoucí účinky se objevují zřídka a jsou přístupné.

Phlebologist, zkušenosti 23 let

Několik let jsem se s drogou seznámil a aktivně jsem ho užíval k léčení koronární trombózy. Stojí za zmínku účinnost tohoto léku v tomto stavu. Protože se často zabývám staršími pacienty, lék se ukázal jako zcela bezpečný.

Kardiolog, zkušenost 17 let

Má matka už dlouhou dobu měla problémy s žilkami. Co jsme neudělali, ale nedosáhli jsme pozitivního výsledku. Náš lékař doporučil jít do nemocnice a musí být ošetřeny Urokinazoy.Konechno první terapie nebylo moc času, ale zlepšení jsou již viditelné. Doufám, že tentokrát bude vše v pořádku.

Alina, 28

Minulý měsíc byl můj dědeček hospitalizován s akutním infarktem myokardu. Koupili jsme všechny potřebné drogy, včetně Urokinázy Medak a dosud můj milovaný dědeček je už doma.

Valery, 33

Nákup a skladování léků

V závislosti na dávkování hlavní složky léčiva je průměrná cena urokinázy v rozmezí 790 - 11 500 rublů.

Lék nevyžaduje zvláštní podmínky uchovávání. Stačí, aby teplota nedosáhla 25 stupňů Celsia a drogu uložte na temné místo od dětí.

Z lékáren je lék vydáván pouze na předpis.

V lékárně jsou také k dispozici analogy, které mohou v případě potřeby nahradit urokinázu:

Existují také léky, jejichž účinek je podobný:

  • Biostream;
  • Streptokináza;
  • Acelesin;
  • Celiaza;
  • Indobufen;
  • Streptodeases.

Máte Zájem O Křečových Žil

Hirudin tablety instrukce

Tromboflebitida

GIRUDIN (Hirudinum) - fyziologický antikoagulant přímého rychlého účinku; polypeptidu izolovaného z tkání některých sání zvířat, včetně medu. pijavice. Je to hlavní patogenetický faktor hirudinózy (viz)....

Trental

Tromboflebitida

Popis je aktuální 31.10.2014 Latinský název: Trental ATX kód: C04AD03 Aktivní složka: Pentoxifylline Výrobce: Aventis Pharma (Indie)SloženíTablety Trental obsahují účinnou látku pentoxifylinu 100 mg, stejně jako další látky: oxid křemičitý, škrob, mastek, laktóza a stearan hořečnatý....