Arikstra

Struktura

Popis je aktuální 10.10.2015

  • Latinský název: Arixtra
  • ATX kód: B01AX05
  • Aktivní složka: Fondaparinux sodium (Fondaparinux sodium)
  • Výrobce: Glaxo Wellcome Production (Francie)

Složení

Injekční roztok obsahuje účinnou látku fondaparinuxu sodný.

Další komponenty: chlorid sodný, hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková, voda pro injekce.

Forma vydání

Arikstra vypouštěny ve formě roztoku pro injekční podávání, balené do 0,5 nebo 1 ml stříkaček s 5 každého v plastové palety 2 v balení.

Farmakologický účinek

Toto řešení má antitrombotický akce.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka Arikstry je syntetický a selektivní inhibitor aktivovaného faktoru X. V tomto případě je antitrombotická aktivita léčiva výsledkem selektivní inhibice tohoto faktoru, který je zprostředkován antitrombinkem III. Selektivní připojení k AT III zlepšuje jeho původní schopnost neutralizovat faktoru Xa přerušuje kaskádu srážení a inhibuje tvorbu trombinu a tvorbu trombu. Účinná látka neaktivuje trombin a nemá žádný účinek krevních destiček. Účinek léčiva je zajištěn jeho koncentrací v plazmě, která je vyjádřena aktivitou anti-Xa faktoru.

Výsledkem injekce je, že lék je v těle rychle a zcela absorbován a má 100% biologickou dostupnost. Maximální koncentrace účinné látky je dosažena během 2-2,5 hodin.

Distribuce sodné soli fondaparinuxu se vyskytuje převážně v krvi krve a malou část mezibuněčné tekutiny. Spojení s plazmatickými bílkovinami je velmi nevýznamné. Tělo léčiva se vylučuje močí v nezměněné formě.

Indikace pro použití

Lék je předepisován jako prevenci žilních trombóz u pacientů, kteří podstoupili rozsáhlou ortopedickou operaci a další chirurgické zákroky, jako například:

  • zlomené kosti kyčelního kloubu;
  • náhrada kolenního nebo kyčelního kloubu;
  • operace na břišní dutině.

Také, lék může být podáván k prevenci žilních trombóz u pacientů, které nevyžadují chirurgický zákrok, ale s rizikem komplikací v důsledku omezení mobility v době nemoci.

Přípravek Arikstra se doporučuje k léčbě:

  • tromboembolizmu plicní arterie, s výjimkou hemodynamicky nestabilních případů, stejně jako při trombolytické léčbě nebo embobectomii;
  • hluboká žilní trombóza;
  • akutní koronární syndrom, s různými projevy;
  • akutní symptomatická trombóza v povrchových žilách dolních končetin za nepřítomnosti hluboké žilní trombózy.

Kontraindikace pro použití

Používání tohoto léku je kontraindikováno, pokud:

  • citlivost na jeho součásti;
  • aktivní klinicky významné krvácení;
  • akutní bakterieendokarditida;
  • těhotenství, laktace;
  • těžké selhání ledvin.

V tomto případě je třeba věnovat pozornost pacientům s různými poruchami činnosti srdce a cév. Léčba tímto přípravkem by proto měla být pod dohledem lékaře.

Nežádoucí účinky

Během léčby přípravkem Arikstroi může dojít k nežádoucím reakcím v závislosti na typu onemocnění a může ovlivnit činnost různých orgánů a orgánů.

Zvláště se často objevují příznaky, jako jsou: anémie, krvácení, purpura, trombocytopenie, trombocythemie, poruchy srážlivosti, otoky. Je to možné bolesti hlavy, nevolnost, vyrážka, pruritus, horečky a tak dále.

V každém případě je symptomatická léčba předepsána podle uvážení ošetřujícího lékaře.

Arikstra, návod k použití (metoda a dávkování)

Přípravek Arikstra může být používán přísně pod dohledem lékaře. Léčivý roztok je určen k subkutánnímu nebo intravenóznímu podání.

Podkožní podání se provádí střídavě v levém nebo pravém anterolaterálním povrchu přední části břišní stěny. Injekce může provádět vyškolená osoba, protože v této oblasti jsou nezbytné určité znalosti a zkušenosti s podkožním podáváním.

Při intravenózním podání se lék převede do katétru nebo použije mini-kontejnery s 0,9% roztokem chloridu sodného, ​​kde je lék nejdříve zředěn. Vlastností takových injekcí není odstranění vzduchových bublin ze stříkačky, aby se zabránilo ztrátě léčiva, stejně jako doba trvání injekčního podání roztoku, která je 1-2 minuty.

Dávkování, způsob a trvání léčby závisí na každém případu onemocnění, věku a charakteristikách pacienta. Proto jsou jmenováni individuálně ošetřujícím lékařem. Při různých typech onemocnění může trvání léčby trvat až 5 a 45 dní.

Předávkování

V případech předávkování může dojít ke zvýšenému riziku krvácení.

Léčba předávkování komplikovaného krvácením vyžaduje naléhavé přerušení léčby a identifikaci primární příčiny. Je také nutné zvolit způsob vhodného léčení s možným zařazením chirurgické hemostázy, doplnění ztrát krve, transfúze čerstvé zmrazené plazmy a tak dále.

Interakce

Bylo zjištěno, že tento přípravek není schopen inhibovat izoenzymy patřící do skupiny cytochromu P450. Proto, když se současně s takovými látkami aplikuje potlačení metabolismus a významné interakce s jinými léčivými látkami v důsledku konkurenčního spojení s krevními bílkovinami.

Nicméně interakce přípravku Arikstra s mnoha jinými léky není plně pochopena, a proto je lepší odmítnout jeho současnou aplikaci s různými léky.

Obchodní podmínky

Podmínky skladování

Pro normální skladovací roztok vhodný pro místo s teplotou do 25 ° C, nedostupné pro děti. Zmrazení drogy není povoleno.

Datum vypršení platnosti

Analogy Aricstry

Hlavní analog je Fondaparinux sodný.

Alkohol

Interakce alkoholu a tohoto léku se neuvádí. Indikace, při nichž je tento lék předepisován, však naznačují úplné odmítnutí užívání alkoholu.

Recenze Arixtra

Pravidla o Arixtře zpravidla ponechávají lidé, kteří si sami nepřišli. Tento lék byl obvykle podáván příbuzným nebo známým. V tomto případě mnoho lidí říká, že lék byl předepsán po operaci a léčba byla docela účinná.

Nicméně je také často hlášeno, že pacienti po podání roztoku mají zkušenosti s vývojem vedlejších účinků. Ve většině případů to je bolesti hlavy, závratě, nevolnost. Mimochodem, někteří z nich nedokážou pochopit: jsou to vedlejší účinky nebo zbytkové jevy přenosné nemoci? Samozřejmě, že to zjistíte až po průzkumu specialisty.

Někdy najdete zprávy od uživatelů, kteří mají zájem o koupi tablet Arikstra? Ve skutečnosti je tento lék prezentován ve formě roztoku a prodává se v lékárnách pouze na předpis.

Aristra, kde koupit

Koupit Arikstra ve formě roztoku pro subkutánní nebo intravenózní podání může být v ruských lékárnách za cenu 4300 rublů.

Arikstra

Návod k použití:

Ceny v on-line lékárnách:

Přípravek Arikstra je léčivý přípravek s antitrombotickým účinkem; syntetický selektivní inhibitor aktivovaného faktoru X (Xa).

Forma vydání a složení

Arikstra vyrábí ve formě roztoku pouze pro subkutánní nebo intravenózní a subkutánní podávání: bezbarvý, průhledný nebo téměř čirá kapalina (0,5 ml skleněné injekční stříkačky, jehly 5 do plastových zásobníků v kartónové svazku zásobníku 2).

Složení roztoku na 1 stříkačku:

  • účinná látka: fondaparinux sodný - 2,5 mg;
  • pomocné složky: chlorid sodný, 0,01M kyselina chlorovodíková / 0,005M roztok hydroxidu sodného, ​​voda pro injekci.

Indikace pro použití

Přípravek Arikstru se používá k léčbě následujících onemocnění:

  • hluboká žilní trombóza v akutní fázi;
  • akutní symptomatická trombóza povrchových žil dolních končetin v nepřítomnosti hluboké žilní trombózy;
  • akutní koronární syndrom infarkt myokardu bez ST segmentu výtahu nebo nestabilní angina pectoris (aby se zabránilo žáruvzdorné ischemie, infarkt myokardu nebo kardiovaskulární smrt);
  • akutní koronární syndrom infarkt myokardu elevace ST segmentu (pro prevenci reinfarktu a úmrtí u pacientů léčených trombolytické léčby pacienti, nebo kteří na počátku přijat reperfuzní terapie);
  • tromboembolizmu plicní arterie.

Pro účely prevence se léčivo používá v následujících případech:

  • žilní tromboembolické komplikace u osob, které podstupují operace břicha a jsou ohroženy takovými komplikacemi;
  • tromboembolické komplikace u pacientů podstupujících „velký“ chirurgickou ortopedickou operaci dolních končetin (náhrada kyčelního kloubu, kolenního kloubu, se zlomeninou kyčle, včetně dlouhodobé profylaxi v pooperačním období);
  • žilní tromboembolické komplikace u neoperačních pacientů v případě přítomnosti rizikových faktorů pro takové komplikace s omezením pohyblivosti v akutní době onemocnění.

Kontraindikace

  • těžké selhání ledvin (klírens kreatininu nižší než 20 ml / min);
  • akutní bakteriální endokarditida;
  • klinicky významné aktivní krvácení;
  • přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Recepce se nedoporučuje:

  • provádění primární postupů PCI (perkutánní koronární intervence) u pacientů s infarktem myokardu s elevací úseku ST (těsně před a v průběhu postupu);
  • provádění primární PCI u jedinců s infarktem myokardu bez zvedání as elevací ST segmentu.

Relativní (použijte Arikstra s opatrností):

  • exacerbace peptického vředu duodena a žaludku;
  • závažné porušení funkce jater;
  • nedávné intrakraniální krvácení;
  • získané nebo vrozené poruchy koagulačního systému (ve formě krvácení);
  • nedávné chirurgické operace na míchu nebo mozku;
  • nedávno přenesené oční operace;
  • mírná renální nedostatečnost (clearance kreatininu nižší než 50 ml / min);
  • tělesná hmotnost pacienta je menší než 50 kg (kvůli vysokému riziku krvácení);
  • starší věk nad 75 let (kvůli vysokému riziku krvácení);
  • současné užívání s léky, které zvyšují riziko krvácení.

Použití drogy během těhotenství je povoleno pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku výrazně převyšuje potenciální riziko pro plod.

Během laktace (kojení) se užívání přípravku Arikstra nedoporučuje.

Dávkování a podávání

Přípravek Arikstra se podává subkutánně (subkutánně) nebo intravenózně (intravenózně) pod dohledem lékaře.

Subkutánní injekce se provádějí střídavě v levém a pravém anterolaterálním povrchu přední břišní stěny. Jehla je zasunuta po celou délku do záhybu pokožky, která je upnutá palcem a ukazováčkem a během vkládání se nezapouští.

Při intravenózním podání se roztok Arikstra injektuje do katétru nebo se použije 25 nebo 50 ml mini-kontejner s 0,9% roztokem chloridu sodného, ​​ve kterém je lék předem zředěn. Po injekci by měl být katétr opláchnut dostatečným množstvím izotonického roztoku chloridu sodného, ​​aby bylo zajištěno dodávání celé dávky léčiva. Pokud se pro zavedení použijí mini-kontejnery, trvání infuze by mělo být 1-2 minuty.

Doporučené dávky a trvání léčby přípravkem Arikstra u dospělých pacientů:

  • hluboké žilní trombózy a plicní embolie: p / 5 mg (u pacientů s hmotností nižší než 50 kg), 7,5 mg (pacienti s tělesnou hmotností 50-100 kg) nebo 10 mg (u pacientů s hmotností nad 100 kg) jednou denně. Ne později než 72 hodin od zahájení léčby by měla být přidána do léčby vitaminu K. antagonistů Délka léčby - 5-9 dny;
  • trombóza povrchových žil: sc, 2,5 mg jednou denně. Léčba začíná co nejdříve a trvá 45 dní;
  • nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez elevace ST segmentu: SC 2,5 mg jednou denně. Léčba začíná co nejdříve a pokračuje po dobu 8 dnů, a v případě předchozího vyloučení pacienta - až do vypuštění. Pokud se provádí PCI na pozadí léčby přípravkem Arikstra, měl by být pacientovi podáván také nefrakcionovaný heparin. U CABG (aortokoronární posunování) je fondaparinux sodný nežádoucí pro podání do jednoho dne před operací; pokračovat v podávání léku dva dny po CABG;
  • infarkt myokardu s elevací ST segmentu: 2,5 mg jednou denně. První dávka by měla být podána iv, všechny následující dávky - SC. Léčba začíná co nejdříve a pokračuje po dobu 8 dnů, a v případě předchozího vyloučení pacienta - až do vypuštění. Pokud se provádí PCI na pozadí léčby přípravkem Arikstra, měl by být pacientovi podáván také nefrakcionovaný heparin. U CABG se fondaparinux sodný nedoporučuje podávat do 24 hodin před operací; pokračovat v podávání léku dva dny po CABG;
  • prevence žilních tromboembolických komplikací: SC 2,5 mg jednou denně po operaci. První dávka léku se podává nejdříve po 6 hodinách po ukončení operace, stejně jako u stavu nezávislé hemostázy. Doba trvání léčby je minimálně 5-9 dní. U pacientů s zlomeninou kyčelní kosti po operaci může terapie pokračovat až 24 dní. U pacientů bez chirurgie s rizikovými faktory pro tromboembolické komplikace trvá lék 6-14 dní.

Zvláštní studie o použití přípravku Arikstra u dětí a dospívajících mladších než 17 let nebyly provedeny.

Účel fondaparinuxu sodného pro děti léčbě plicní embolie a hluboké žilní trombózy se provádí při dávkách podobných, které se používají u dospělých pacientů - n / a 0,1 mg / kg / tělesné hmotnosti jednou denně.

Nežádoucí účinky

  • nervový systém: někdy - bolesti hlavy; zřídka - ospalost, závratě, úzkost, ztráta nebo zmatenost;
  • trávicí systém: někdy - zvracení a nevolnost; zřídka - gastritida, průjem nebo zácpa, dyspepsie, bolest břicha;
  • jater a žlučových cest: někdy - zvýšená koncentrace jaterních enzymů v krvi, abnormální výsledky jaterních testů; zřídka - zvýšení koncentrace bilirubinu;
  • kardiovaskulární systém: zřídka - snížení krevního tlaku;
  • hematopoetický systém: často - purpura, různé krvácení, anémie; někdy - trombocythemie, porucha srážlivosti, trombocytopenie, anomálie trombocytů;
  • dýchací systém: zřídka - kašel, dušnost;
  • metabolismus: zřídka - hypokalémie;
  • kůže a podkožní tuk: někdy - svědění, vyrážka, výtok z rány;
  • další reakce: často - otoky; někdy - horečka; zřídka - bolest v hrudi a dolních končetinách, hyperemie tváře, alergické reakce, infekce pooperační rány, únava, synkopální stavy, reakce v místě aplikace.

Zvláštní instrukce

Přípravek Arikstra nesmí vstoupit intramuskulárně.

Léky, které zvyšují pravděpodobnost krvácení, by neměly být užívány souběžně s fondaparinuxem sodným. Výjimkou jsou antagonisté vitaminu K, které se používají při léčbě plicní embolie a žilní trombózy. Pokud je to nutné, kombinace se provádí pod přísným lékařským dohledem.

Se současným provedením lumbální punkce nebo epidurální / spinální anestézie a použitím přípravku Arikstra se mohou objevit spinální nebo epidurální hematomy, které někdy vedou k prodloužené nebo perzistující paralýze. Riziko takových vzácných příhod se zvyšuje současným podáváním jiných léků, které ovlivňují hemostázu a pooperační použití stálých epidurálních katétrů.

Studie týkající se účinku přípravku Arikstra na rychlost psychomotorických reakcí a koncentraci pozornosti nebyly provedeny.

Lékové interakce

Zatímco použití inhibitory agregace trombocytů (kyselina acetylsalicylová), srdeční glykosidy (digoxin), perorální antikoagulancia (warfarin) a nesteroidní protizánětlivé léky (piroxikam) farmakodynamika nebo farmakokinetiku fondaparinuxu sodného se nezměnil. Lék také neovlivnil farmakodynamické a farmakokinetické parametry těchto léčiv.

Nedoporučuje se kombinovat Arikstra v jedné injekční stříkačce s jinými přípravky.

Analogy

Analogou přípravku Arkistra je sodná sůl fondaparinuxu.

Podmínky ukládání

Skladujte při teplotě nejvýše 25 ° C mimo dosah dětí. Lék by neměl být zmrzlý.

Arixtra (Arixtra)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Složení a forma uvolnění

ve stříkačkách 0,5 ml, v paletách z plastu 5 ks; v balíčku z 2 lepenky.

Popis dávkové formy

Řešení pro n / k a v / v úvodu: transparentní nebo téměř průhledné, bezbarvé.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Mechanismus účinku. Fondaparinux sodný je syntetický a selektivní inhibitor aktivovaného faktoru X (Xa). Antitrombotická aktivita fondaparinuxu sodného je výsledkem selektivní inhibice faktoru Xa zprostředkovaného AIAII. Selektivně se váže na AT III potenciály fondaparinuxu sodného (přibližně 300 krát) počáteční kapacitu ATIII k neutralizaci faktoru Xa. Neutralizace faktoru Xa přeruší koagulační kaskádu a zabraňuje tvorbě trombinu a tvorbě trombů. Fondaparinux sodný neinaktivuje trombin (aktivovaný faktor II, IIa) a nemá účinek na krevní destičky.

Anti-Ha aktivita. Farmakodynamika / farmakokinetika fondaparinuxu sodného je určena jeho plazmatickými koncentracemi, vyjádřenými aktivitou anti-Xa faktoru. Pro kalibrační hodnocení aktivity anti-Xa může být použito pouze fondaparinuxu sodný, není pro tento účel vhodný mezinárodní standard pro heparin nebo nízkomolekulární hepariny. Výsledkem této kalibrace je vyjádření koncentrace fondaparinuxu sodného v mg kalibrace fondaparinuxu / litr.

V 2,5 mg fondaparinuxu sodného, ​​nemá žádný vliv na výsledky běžných koagulačních testech, jako je aPTT, aktivovaný čas srážení nebo protrombinový čas (PT), / MH + plazma ani čas nebo fibrinolytickou aktivitu krvácení. Nicméně vzácné případy spontánní prodloužení APTT byly získány s fondaparinuxem sodným 2,5 mg.

Fondaparinux sodný nereaguje zkříženě se sérem pacientů s heparinem indukovanou trombocytopenií typu II.

Farmakokinetika

Sání. Po podání sodíku se Fondaparinux plně a rychle vstřebává (absolutní biologická dostupnost 100%). Jediným podáním 2,5 mg fondaparinuxu sodného mladým zdravým dobrovolníkům Cmax v krevní plazmě (průměr Cmax - 0,34 mg / l) byl dosažen 2 hodiny po podání dávky. Koncentrace v krevní plazmě, které jsou polovinou výše uvedených Cmax, byly dosaženy po 25 minutách po podání.

U zdravých starších pacientů je farmakokinetika fondaparinuxu sodného lineární v rozmezí dávek 2 až 8 mg p / k. Jedinou aplikací denněss v krevní plazmě je dosaženo za 3-4 dny se zvýšením 1,3násobku hodnot Cmax a AUC.

Střední farmakokinetické parametry fondaparinuxu sodného v rovnovážném stavu u pacientů, kteří podstoupili chirurgický zákrok na substituční bok a dostávali léčivo Arikstra n / a 2,5 mg za den: Cmax - 0,39 mg / l (31%), Tmax - 2,8 hodiny (18%) a Cmin - 0,14 mg / l (56%). U starších pacientů, kteří podstoupili operaci zlomeniny kyčelního kloubu, Css fondaparinux sodný byly: Cmax - 0,5 mg / l (32%), Cmin - 0,19 mg / l (58%).

U pacientů s příznaky hluboké žilní trombózy a plicní embolie, přidá se sodná sůl fondaparinuxu 5 mg (tělesná hmotnost nižší než 50 kg), 7,5 mg (s tělesnou hmotností 50 až 100 kg) a 10 mg (při tělesné hmotnosti vyšší než 100 kg ) SC jednou denně; byly zaznamenány podobné hodnoty maxima a minima Css v plazmě při volbě dávek v závislosti na tělesné hmotnosti ve všech hmotnostních kategoriích. Maximální Css léku v krevní plazmě bylo v rozmezí od 1,2 do 1,26 mg / l. Průměrné minimum Css v plazmě u těchto pacientů v rozmezí od 0,46 do 0,62 mg / l.

Distribuce. U zdravých dobrovolníků je fondaparinux sodný pro IV nebo SC podáván hlavně v krvi a pouze v malém rozsahu v mezibuněčné tekutině, protože zdánlivý Vd ve stavu rovnováhy a nestabilním stavu byl 7-11 litrů. In vitro fondaparinuxu ve vysokém stupni (ne méně než 94%) a specificky se váže na antitrombin III (AT III). Vazba fondaparinuxu sodného na jiné plazmatické proteiny, včetně s faktorem IV krevních destiček nebo erytrocyty nepatrně.

Metabolismus. In vivo metabolismus fondaparinuxu sodného nebyl studován, protože většina podané dávky léku je vyloučena v nezměněné podobě v moči pacientů s normální funkcí ledvin.

Vylučování. Fondaparinux sodný se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. U zdravých jedinců se 64-77% jedné dávky léčiva injikovaného SC nebo IV vylučuje močí po dobu 72 hodin.1/2 je asi 17 hodin pro mladé zdravé jedince a asi 21 hodin pro starší zdravé jedince. U pacientů s normální funkcí ledvin je průměrná hodnota clearance fondaparinuxu sodného 7,82 ml / min.

Zvláštní skupiny pacientů

Pacienti s poruchou funkce ledvin. Indukce fondaparinuxu sodného je pomalejší u pacientů s renální insuficiencí, vylučuje se převážně ledvinami beze změny. U pacientů, kteří dostávají profylaktickou léčbu po operaci zlomeniny kyčle nebo náhradu kyčelního kloubu, celkový clearance fondaparinuxu sodného, ​​25% nižší, než s mírnou renální insuficiencí (Cl kreatininu 50-80 ml / min); O 40% nižší než u pacientů s mírnou renální insuficiencí (Cl kreatininu 30-50 ml / min) a 55% nižší u pacientů se závažným selháním ledvin (Cl kreatininu méně než 30 ml / min) ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin. Odpovídající závěr T1/2 jsou 29 hodin v mírném a 72 hodin s těžkou formou selhání ledvin. Podobný vztah mezi clearance fondaparinuxu sodného a závažnost selhání ledvin byl pozorován při léčbě pacientů s hlubokou žilní trombózou.

Prevence žilních tromboembolických komplikací. Farmakokinetický model použitý dat pacientů s Cl kreatininu menší než 23,5 ml / min po operacích na dolních končetinách a zpracuje se s fondaparinuxu sodného. V důsledku farmakokinetického modelování, se ukázalo, že použití fondaparinuxu sodného u pacientů s Cl kreatininu 20 až 30 ml / min při dávce 1,5 mg / den nebo 2,5 mg každý druhý den, odpovídá, že u pacientů s mírnou až střední závažnost dysfunkce ledviny (Cl kreatinin 30-80 ml / min), které dostávají 2,5 mg / den.

Vzhledem k omezené dostupnosti dosud dostupných údajů by Arikstra neměl být podáván pacientům s těžkou renální insuficiencí.

Pacienti se zhoršenou funkcí jater. Předpokládá se, že koncentrace volného fondaparinuxu sodného v plazmě se při mírném a středně závažném stupni zhoršené funkce jater nemění, proto není na základě farmakokinetiky nutné dávku upravovat. Po jednorázovém podání fondaparinuxu sodného pacientům s poruchou funkce jater mírné závažnosti (funkční třída B podle Child-Pughovy klasifikace) Cmax a AUC se snížily o 22-39% ve srovnání s pacienty s normálními jaterními funkcemi. Snížení koncentrace fondaparinuxu sodného v plazmě v důsledku poklesu vazby na AT III v důsledku snížených hladin tohoto enzymu v plazmě pacientů se zhoršenou funkcí jater, čímž se zvyšuje vylučování sodíku ledvinami fondaparinuxu. Farmakokinetika fondaparinuxu sodného pro těžkou jaterní nedostatečnost nebyla studována.

Děti. Farmakokinetické parametry fondaparinuxu byly charakterizovány v farmakokinetické analýzy založené na sběru dat krve ve 24 dětí. Funkce 1 krát denně 0,1 mg / kg s / C u dětí na základě podobnou expozici fondaparinuxu u dospělých při podávání dávky doporučené pro léčbu hluboké žilní trombózy a plicní embolie.

Pacienti pokročilého věku. Odstoupení fondaparinuxu sodného u pacientů starších 75 let zpomaluje. Ve studii fondaparinuxu sodného, ​​když se podává v dávce 2,5 mg profylakticky po operaci zlomeniny kyčle nebo náhrada kyčelního celkové clearance fondaparinuxu sodného byla přibližně o 25% nižší než u pacientů starších 75 let, ve srovnání s pacienty s mladší 65 let. Podobný vztah mezi clearance fondaparinuxu sodného a věku byla pozorována u pacientů s hlubokou žilní trombózou.

Paul. Při úpravě dávky podle tělesné hmotnosti nebyly zjištěny žádné rozdíly mezi pohlavími.

Závod. Nebyly provedeny žádné studie farmakokinetických rozdílů. Zkoušky prováděné za účasti zdravých lidí asijského původu (Japonsko) však nevykazovaly žádné rozdíly ve farmakokinetickém profilu ve srovnání se zdravými bělošskými lidmi. Podobně nebyly zjištěny žádné rozdíly v clearance serotoninu fondaparinux mezi pacienty z evropských a Negroidů, kteří podstoupili ortopedické operace.

Tělesná hmotnost. U pacientů s tělesnou hmotností nižší než 50 kg je celkový clearance fondaparinuxu sodného snížena přibližně o 30%.

Indikace léku Arikstra

prevence žilních tromboembolických komplikací u pacientů podstupujících velké ortopedické operace na dolních končetinách, jako jsou:

- zlomenina kyčelních kostí včetně dlouhodobé profylaxe tromboembolismu v pooperačním období;

- operace na náhradu kolena;

- operace při výměně kyčelního kloubu;

prevence žilních tromboembolických komplikací u pacientů podstupujících operaci břicha, s rizikovými faktory pro tromboembolické komplikace;

prevence žilních tromboembolických komplikací u neoperačních pacientů za přítomnosti rizikových faktorů pro takové komplikace v důsledku omezení mobility v akutní době onemocnění;

léčba hluboké žilní trombózy;

léčba tromboembolického onemocnění plicní arterie;

léčba akutního koronárního syndromu, vyjádřená jako:

- nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez zvýšení ST-segmentu, aby se zabránilo kardiovaskulární smrti, infarktu myokardu nebo refrakterní ischemii;

- infarkt myokardu s elevací ST segmentu, aby se zabránilo smrti, opakovaný infarkt myokardu u pacientů léčených trombolytickou léčbu, u pacientů, kteří byli původně obdrželi reperfuzní terapii nebo;

léčba akutní symptomatické trombózy povrchových žil dolních končetin bez souběžné trombózy hlubokých žil.

Kontraindikace

zvýšená citlivost na fondaparinux sodný nebo jakoukoli jinou složku léčiva;

aktivní klinicky významné krvácení;

akutní bakteriální endokarditida;

těžké selhání ledvin (Cl kreatinin 1/10), často (> 100, 1/1000, 1/10 000, stažení referenční knihy pro lékaře

Arikstra je oficiální instrukce pro použití

Registrační číslo:

Obchodní název přípravku:

Mezinárodní neregistrovaný název:

Forma dávkování:

roztoku pro intravenózní a subkutánní podání.

Složení:

Popis: průhledný nebo téměř průhledný, bezbarvý roztok.

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód: B01AX05.

Farmakologické vlastnosti

Mechanismus účinku
Fondaparinux sodný je syntetický a selektivní inhibitor aktivovaného faktoru X (Xa). Antitrombotická aktivita fondaparinuxu sodného je výsledkem selektivní inhibice faktoru Xa, zprostředkovaného antitrombinem III (AT III). Selektivně se váže na AT III potenciály fondaparinuxu sodného (přibližně 300 krát) počáteční schopnost AT III neutralizovat faktor Xa. Neutralizace faktoru Xa přeruší koagulační kaskádu a zabraňuje tvorbě trombinu a tvorbě trombů. Fondaparinux sodný neinaktivuje trombin (aktivovaný faktor Pa) a nemá vliv na krevní destičky.
Anti-Xa aktivita. Farmakodynamika / farmakokinetika fondaparinuxu sodného je určena jeho plazmatickými koncentracemi, vyjádřenými aktivitou anti-Xa faktoru. Pro kalibrační hodnocení aktivity anti-Xa může být použito pouze fondaparinuxu sodný, není pro tento účel vhodný mezinárodní standard pro heparin nebo nízkomolekulární hepariny. Výsledkem této kalibrace je vyjádření koncentrace fondaparinuxu sodného v mg kalibrace fondaparinuxu / litr.

Farmakodynamika

V 2,5 mg fondaparinuxu sodného, ​​nemá žádný vliv na výsledky běžných koagulačních testech, jako je například aktivovaného parciálního tromboplastinového času (aPTT), aktivovaný srážecí čas (ABC) nebo protrombinový čas (PT) / mezinárodní normalizovaný poměr (MHO) v krevní plazmě, ani v době krvácení ani fibrinolytické aktivity. Nicméně vzácné případy spontánního APTT prodloužení byly získány při použití fondaparinuxu sodného v dávce 2,5 mg.
Fondaparinux sodný nereaguje zkříženě se sérem pacientů s heparinem indukovanou trombocytopenií typu II.

Farmakokinetika

Sání
Po subkutánním podání se fondaparinux sodný úplně a rychle vstřebává (absolutní biologická dostupnost 100%). Jedinou subkutánní injekcí 2,5 mg fondaparinuxu sodného u mladých zdravých dobrovolníků byla maximální plazmatická koncentrace (průměrná Cmax = 0,34 mg / l) dosažena 2 hodiny po podání dávky. Plazmatické koncentrace o polovině výše uvedené maximální koncentrace byly dosaženy 25 minut po podání.
U zdravých starších pacientů je farmakokinetika fondaparinuxu sodného lineární v dávce 2 až 8 mg subkutánně. Při jediném podávání denně se rovnovážná koncentrace v krevní plazmě dosahuje po 3-4 dnech se zvýšením 1,3násobku hodnot Cmax a plochy pod "farmakokinetickou" křivkou "koncentrace-čas" (AUC).
Střední farmakokinetické parametry fondaparinuxu sodného v rovnovážném stavu u pacientů, kteří podstoupili chirurgický zákrok na substituční kyčle a přijímací lék „Arikstra“ subkutánně v dávce 2,5 mg denně byly: Cmax - 0,39 mg / l (31%), tmax - 2, 8 hodin (18%) a Cmin-0,14 mg / l (56%). U starších pacientů, kteří podstoupili chirurgický zákrok na zlomeniny kyčle, rovnovážná koncentrace fondaparinuxu sodného jsou: Cmax - 0,50 mg / l (32%), Smin- 0,19 mg / l (58%).
U pacientů s příznaky hluboké žilní trombózy a plicní embolie, přidá se sodná sůl fondaparinuxu 5 mg (tělesná hmotnost nižší než 50 kg), 7,5 mg (s tělesnou hmotností 50 až 100 kg) a 10 mg (při tělesné hmotnosti vyšší než 100 kg ) subkutánně jednou denně; podobné hodnoty maximální a minimální rovnovážné koncentrace v plazmě byly zaznamenány při výběru dávek podle tělesné hmotnosti ve všech hmotnostních kategoriích. Maximální rovnovážná koncentrace léčiva v krevní plazmě byla v rozmezí od 1,20 mg / l do 1,26 mg / l. Průměrné minimální rovnovážné plazmatické koncentrace u těchto pacientů se pohybovaly v rozmezí od 0,46 mg / l do 0,62 mg / l.
Distribuce
U zdravých dobrovolníků fondaparinuxu sodného, ​​intravenózní nebo subkutánní injekcí, distribuovány zejména v krvi, a to pouze v malé míře v intersticiální kapalině, jako zdánlivý distribuční objem v rovnovážném stavu a nestabilním stavu je 7-11 l. Sodíku vitro fondaparinuxu ve vysoké (ne méně než 94%), a specificky se váže na antitrombin III (AT III). Vazba fondaparinuxu sodného na jiné plazmatické proteiny, včetně faktoru IV odvozeného od trombocytů, nebo červených krvinek je zanedbatelná.
Metabolismus
Metabolismus fondaparinuxu sodného nebyl in vivo zkoumán, protože většina podávané dávky léčiva se vylučuje nezměněným moči u pacientů s normální funkcí ledvin.
Vylučování
Fondaparinux sodný se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. U zdravých jedinců se 64 až 77% jedné dávky léku podaného subkutánně nebo intravenózně vylučuje močí do 72 hodin. Poločas rozpadu (T1 / 2) je přibližně 17 hodin u mladých zdravých jedinců a přibližně 21 hodin u starších zdravých jedinců. U pacientů s normální funkcí ledvin je průměrná hodnota clearance fondaparinuxu sodného 7,82 ml / min.

Zvláštní skupiny pacientů
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Indukce fondaparinuxu sodného je pomalejší u pacientů s renální insuficiencí, protože se převážně vylučuje ledvinami beze změny. U pacientů, kteří dostávají profylaktickou léčbu po operaci zlomeniny kyčle nebo náhradu kyčelního kloubu, celkový clearance fondaparinuxu sodného, ​​25% nižší, než s mírným poškozením ledvin (clearance kreatininu 50-80 ml / min), 40% nižší než u pacientů se středně závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30-50 ml / min) a 55% nižší u pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml / min) ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin. Odpovídající konečný poločas je 29 hodin s mírným a 72 hodin s těžkými formami selhání ledvin. Podobný vztah mezi clearance fondaparinuxu sodného a závažnost selhání ledvin byl pozorován při léčbě pacientů s hlubokou žilní trombózou.
Prevence žilních tromboembolických komplikací
Farmakokinetický model použitý dat pacientů s clearance kreatininu menší než 23,5 ml / min po operacích na dolních končetinách a zpracuje se s fondaparinuxu sodného. V důsledku farmakokinetického modelování, se ukázalo, že použití fondaparinuxu sodného u pacientů s clearance kreatininu 20 až 30 ml / min v dávce 1,5 mg denně nebo 2,5 mg každý druhý den, odpovídá, že u pacientů s mírnou až střední závažnost dysfunkce ledviny (klírens kreatininu 30-80 ml / min), které dostávají 2,5 mg denně.
Vzhledem k omezeným dostupným datům by neměl být přípravek "Arikstra" užíván u pacientů s těžkým selháním ledvin.
Pacienti se zhoršenou funkcí jater
Předpokládá se, že koncentrace volného fondaparinuxu sodného v plazmě se při mírném a středně závažném stupni zhoršené funkce jater nemění, proto není na základě farmakokinetiky nutné dávku upravovat. Po jediné subkutánní injekci fondaparinuxu u pacientů se sníženou funkcí jater střední intenzity (funkční třídy v klasifikaci Child-Pugh), Cmax a AUC snížena na 22-39% ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater. Snížení koncentrace fondaparinuxu sodného v plasmě v důsledku poklesu vazby na antitrombinu III v důsledku snížených hladin tohoto enzymu v plazmě pacientů se zhoršenou funkcí jater, čímž se zvyšuje vylučování sodíku ledvinami fondaparinuxu. Farmakokinetika fondaparinuxu sodného pro těžkou jaterní nedostatečnost nebyla studována.
Děti:
Farmakokinetické parametry fondaparinuxu byly charakterizovány v farmakokinetické analýzy založené na sběru dat krve ve 24 dětí. Přiřazení jednou denně 0,1 mg / kg subkutánně v dětí na základě podobnou expozici fondaparinuxu u dospělých, když podávané dávky doporučené pro léčbu hluboké žilní trombózy a plicní embolie.
Starší pacienti
Odstoupení fondaparinuxu sodného u pacientů starších 75 let zpomaluje. Ve studii fondaparinuxu sodného, ​​když se podává v dávce 2,5 mg profylakticky po operaci zlomeniny kyčle nebo náhradu kyčelního kloubu, celková clearance fondaparinuxu sodného byla přibližně o 25% nižší než u pacientů ve věku nad 75 let ve srovnání s pacienty ve věku méně než 65 let. Podobný vztah mezi clearance fondaparinuxu sodného a věku byla pozorována u pacientů s hlubokou žilní trombózou.
Sex
Při úpravě dávky podle tělesné hmotnosti nebyly zjištěny žádné rozdíly mezi pohlavími.
Závod
Nebyly provedeny žádné studie farmakokinetických rozdílů. Zkoušky prováděné za účasti zdravých lidí asijského původu (Japonsko) však nevykazovaly žádné rozdíly ve farmakokinetickém profilu ve srovnání se zdravými bělošskými lidmi. Podobně nebyly zjištěny žádné rozdíly v clearance fondaparinuxu sodného mezi pacienty z evropských a Negroidů, kteří podstoupili ortopedickou operaci.
Tělesná hmotnost
U pacientů s tělesnou hmotností nižší než 50 kg je celkový clearance fondaparinuxu sodného snížena přibližně o 30%.

Indikace

  • Prevence žilních tromboembolických komplikací u pacientů podstupujících "velké" ortopedické operace dolních končetin, jako například:
    • zlomenina kyčelních kostí včetně dlouhodobé profylaxe v pooperačním období;
    • operace na náhradu kolena;
    • operace k náhradě kyčelního kloubu.
  • Prevence žilních tromboembolických komplikací u pacientů podstupujících břišní chirurgii s rizikovými faktory pro tromboembolické komplikace.
  • Prevence žilních tromboembolických komplikací u neoperačních pacientů za přítomnosti rizikových faktorů pro takové komplikace kvůli omezení pohyblivosti v akutním období onemocnění.
  • Léčba hluboké žilní trombózy.
  • Léčba plicní embolie s výjimkou hemodynamicky nestabilních pacientů nebo pacientů, kteří vyžadují trombolytickou léčbu nebo embobectomii.
  • Léčba akutního koronárního syndromu, vyjádřená jako:
    • nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez elevace ST-segmentu u pacientů, kteří nemají nouzi (v rámci Prevence žilních tromboembolických komplikací
      Ortopedická a kavitární chirurgie
      Doporučená dávka přípravku Arikstra je 2,5 mg subkutánně jednou denně po operaci.
      Počáteční dávka se podává nejdříve 6 hodin po dokončení operace, pokud je hemostáza konzistentní. Průběh léčby by měla trvat po dobu zvýšené riziko vzniku žilních tromboembolických komplikací, obvykle převést pacienta do ambulantní léčbu, nejméně 5-9 dny. Zkušenost ukazuje, že u pacientů podstupujících chirurgický zákrok na zlomenině kyčle, délka období zvýšené riziko vzniku žilních tromboembolických komplikací než 9 dnů po operaci. U takových pacientů musí být rozhodnuto o prodloužení profylaktického užívání přípravku Arikstra na 24 dní.
      Neoperační pacienti s rizikovými faktory pro tromboembolické komplikace
      Doporučená dávka přípravku Arikstra je 2,5 mg podkožně jednou denně. Délka léčby v tomto případě je od 6 do 14 dnů.
      Léčba hluboké žilní trombózy a plicní embolie
      Doporučená dávka Arikstra ve formě subkutánní injekce jednou denně je:
      5 mg u pacientů s tělesnou hmotností nižší než 50 kg;
      7,5 mg u pacientů s tělesnou hmotností 50-100 kg;
      10 mg u pacientů s tělesnou hmotností vyšší než 100 kg.
      Léčba by měla trvat nejméně 5 dnů a měla by být ukončena ne dříve, než bude možný úplný přenos na odpovídající terapii perorálními antikoagulanci, tj. když hodnoty mezinárodního normalizovaného poměru (MHO) od 2 do Z. Do terapii s antagonisty vitaminu K je nutno co nejdříve, obvykle do 72 hodin. Obvykle trvání kurzu s Arikstra je 5 až 9 dnů.
      Léčba nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez elevace ST segmentu
      Doporučená dávka přípravku Arikstra je 2,5 mg podkožně jednou denně. Léčba by měla začít co nejdříve po diagnóze a pokračovat po dobu 8 dnů nebo do vypuštění z nemocnice, pokud k ní došlo dříve než o 8 dnů později. Je-li pacient měl provádět CHKB pozadí léčby Arikstra během CHKB být podáván nefrakcionovaný heparin (UFH) podle běžné praxe v této nemocnici; proto je nutné vzít v úvahu riziko krvácení, které je k dispozici pro pacienta, a to na úroveň rizikových vlivů, včetně a doba, která uplynula od podání poslední dávky léku Arixtra.
      Doba obnovení podání přípravku Arikstra po odstranění katétru by měla být stanovena na základě klinického stavu pacienta. V klinických studiích léčba přípravkem Arikstra byla obnovena nejdříve po 2 hodinách po odstranění katétru.
      U pacientů, kteří podstupují aortokoronární bypass (CABG), pokud je to možné, přípravek Arikstra není podán během 24 hodin před operací. Podávání přípravku Arikstra může pokračovat 48 hodin po podání CABG.
      Léčba infarktu myokardu s elevací ST segmentu
      Doporučená dávka přípravku Arikstra je 2,5 mg jednou denně. První dávka léku se podává intravenózně, následné dávky se podávají subkutánně. Léčba by měla začít co nejdříve po diagnóze a pokračovat po dobu 8 dnů nebo do vypuštění z nemocnice, pokud k ní došlo dříve než o 8 dnů později. Pokud se u pacienta předpokládá, že má na pozadí léčby přípravkem Arikstra primární CHKB, mělo by být UFH podáváno podle standardní praxe přijaté v této instituci; je nutné vzít v úvahu riziko krvácení, které pacient trpí, a skutečnost, že úroveň tohoto rizika je ovlivněna, částečně v době, která uplynula od podání poslední dávky léku.
      Doba obnovení podání přípravku Arikstra po odstranění katétru by měla být stanovena na základě klinického stavu pacienta. V klinických studiích byla léčba přípravkem Arikstra obnovena nejdříve po 3 hodinách po odstranění katétru. U pacientů podstupujících CABG se přípravek Arikstra neinjekuje do 24 hodin před operací. Podávání léku může být obnoveno po 48 hodinách po podání CABG.
      Léčba žilní trombózy
      Doporučená dávka přípravku Arikstra je 2,5 mg podkožně jednou denně. Arikstra indikace pro použití léku v dávce 2,5 mg je akutní, symptomatickou, izolovaný, spontánní trombóza, povrchových žil dolních končetin, vyznačující se tím, že délka postižené oblasti není menší než 5 cm, a odpovídající ztráta byla dokumentována na základě ultrazvuku nebo jiných objektivních technik. Léčba by měla být zahájena co nejdříve po stanovení diagnózy a po vyloučení současném hluboké žilní trombózy nebo trombózy povrchových žil ve výši ne více než 3 cm od saphenofemorální anastomóze. U pacientů s vysokým rizikem tromboembolických komplikací by doba léčby měla být nejméně 30 a nejvýše 45 dní. Pacient nemá samostatně provádět podkožní injekce pouze v případě, že lékař považuje za nutné, s povinným návaznosti na lékaře a pouze po řádném proškolení technik podkožních injekcí.
      • Pacienti potřebující operaci nebo jiné invazivní procedury.
        Pacienti s trombózou povrchové žíly, kteří potřebují operaci nebo jiné invazivní procedury, by neměli, pokud je to možné, podávat fondaparinux nejméně 24 hodin před operací.
        Použití fondaparinux lze obnovit nejméně 6 hodin po obnovení hemostázy.

      Zvláštní skupiny pacientů

      Děti
      U dětí mladších 17 let se přípravek Arikstra nedoporučuje vzhledem k nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti.
      Pacienti starší (více než 75 let)
      Přípravek Arikstra by měl být používán s hlezeností u starších pacientů, protože s věkem se funkce ledvin snižuje. U starších pacientů podstupujících chirurgický zákrok je nutné přísně sledovat dobu podání první dávky přípravku Arikstra.
      Pacienti s nízkou tělesnou hmotností
      Profylaxe venózní tromboembolie a léčba nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez elevace ST segmentu
      Pacienti vážící méně než 50 kg mají zvýšené riziko krvácení. Rychlost stažení fonaparinuxu klesá s klesající tělesnou hmotností. Přípravek Arikstra by měl být používán s citlivostí této skupiny pacientů.
      Léčba žilní trombózy
      Účinnost a bezpečnost přípravku Arikstra u pacientů s tělesnou hmotností nižší než 50 kg nebyla studována, a proto se jeho použití u takových pacientů nedoporučuje.
      Pacienti s poruchou funkce ledvin
      Prevence žilní tromboembolie
      Nepodávejte přípravek Arikstra pacientům s clearance kreatininu nižší než 20 ml / min. Pokud je clearance kreatininu 20 až 50 ml / min, měla by být dávka snížena na 1,5 mg jednou denně. U mírného poškození ledvin (klírens kreatininu více než 50 ml / min) se snížení dávky nevyžaduje.
      Léčba nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez elevace ST segmentu
      Použití přípravku Arikstra se nedoporučuje používat u pacientů s clearance kreatininu nižší než 20 ml / min. U pacientů s klírensem kreatininu vyšším než 20 ml / min se nepožaduje úprava dávky.
      Léčba žilní trombózy
      Nepodávejte přípravek Arikstra pacientům s clearance kreatininu nižší než 20 ml / min. Pokud je clearance kreatininu 20 až 50 ml / min, měla by být dávka snížena na 1,5 mg jednou denně. U mírného poškození ledvin (klírens kreatininu více než 50 ml / min) se snížení dávky nevyžaduje. Bezpečnost a účinnost tohoto léku v dávce 1,5 mg nebyla studována.
      Pacienti se zhoršenou funkcí jater
      Profylaxe venózní tromboembolie a léčba nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez elevace ST segmentu
      U pacientů s mírnou nebo středně závažnou poruchou jaterní funkce není nutná korekce dávky přípravku Arikstra. Pacienti s těžkou jaterní insuficiencí Arikstra by měl být podáván s opatrností, protože užívání tohoto léku u této skupiny pacientů nebylo studováno.
      Léčba žilní trombózy
      Účinnost a bezpečnost používání přípravku Arikstra u pacientů se závažným poškozením jater nebyla studována, proto se užívání tohoto přípravku u této skupiny pacientů nedoporučuje.

      Nežádoucí účinek

      Níže uvedené nežádoucí účinky jsou uvedeny v souladu s poškozením orgánů a orgánových systémů a četností výskytu. Frekvence výskytu je stanovena následovně: velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100 a Arikstra je určeno pouze pro subkutánní a intravenózní podání.) Nepoužívejte intramuskulárně!
      Krvácení
      Fondaparinux by měl být užíván s opatrností u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení v důsledku vrozené nebo získané poruchy krvácení (např počtu trombocytů méně než 50000 / mm), onemocnění vředů trávicího traktu v aktivní fázi, v nedávné době převeden do nitrolební krvácení nebo chirurgickém zákroku mozku, míchu nebo zrakových orgánů, stejně jako ve zvláštních skupinách pacientů, jak je popsáno níže.
      Nepoužívejte léky s fondaparinuxem k prevenci žilních tromboembolických komplikací, které zvyšují riziko krvácení. Taková léčiva zahrnují dezirudin, fibrinolytická činidla, antagonisty receptoru glykoproteinu Ilb / IIIa destiček, heparinu, heparinu s nízkou molekulovou hmotností nebo heparinoidy. se může provádět současné podávání antagonistů vitaminu K v případě potřeby další antikoagulační látky (kyselina acetylsalicylová, dipyridamol, sulfinpyrazon, tiklopidin nebo klopidogrel) a nesteroidní protizánětlivé léky by měly být používány s opatrností. Pokud je to naprosto nezbytné, souběžné užívání takových léků vyžaduje pečlivé sledování pacienta.
      ChKB a riziko tvorby trombů v katétrech vodičů
      To se nedoporučuje používat fondaparinux bezprostředně před a během primární CHKB u pacientů s infarktem myokardu s elevací ST segmentu. Podobně u pacientů s nestabilní anginou pectoris nebo infarktem myokardu bez elevace ST segmentu v život ohrožujících situacích, což způsobuje, že je třeba naléhavě revaskularizaci, nedoporučuje fondaparinux CHKB před a během ní. Jedná se o pacienty s refrakterní nebo rekurentní anginou pectoris spojenou s dynamickou odchylkou segmentu ST, srdeční selhání, život ohrožující arytmie nebo hemodynamickou nestabilitou. Monoterapie fondaparinux se nedoporučuje u pacientů s nestabilní anginou pectoris nebo infarktu myokardu bez elevace ST segmentu infarktu myokardu a elevací ST segmentu během primární CHKB není kvůli zvýšenému riziku tvorby trombů ve vodicím katétru. Proto, podle standardní praxe, je třeba léčbu vyhodnotí možnost kombinovat účel UFH.
      Trombóza povrchových žil
      Je třeba vyloučit současně hluboké žilní trombózy nebo trombózy povrchových žil, při které se léze lokalizované přes ne více než 3 cm od saphenofemorální anastomózy, jako jsou například aplikace Arikstra léku v dávce 2,5 mg nebyl studován v přítomnosti výše uvedených diagnóz. Účinnost a bezpečnost fondaparinuxu 2,5 mg nebyla studována u následujících skupin pacientů: pacienti s povrchní žilní trombózy po skleroterapie nebo komplikace v intravenózní infuzi, u pacientů s trombózou povrchových žil v historii v předchozích 3 měsících, u pacientů s tromboembolických komplikací v historii v minulosti 6 měsíců nebo u pacientů s aktivním maligním nádorem.
      Spinální / epidurální anestezie
      Při aplikaci léku Arixtra současně s míšní / epidurální anestézie nebo lumbální punkce, během „velkého“ ortopedické operaci nelze vyloučit možnost epidurální nebo spinální hematomu, který může mít za následek dlouhodobé nebo trvalé paralýze. Riziko těchto vzácných nežádoucích účinků může vzrůst při pooperačním užívání trvalých epidurálních katétrů nebo při současném podávání jiných léků ovlivňujících hemostázu.
      Starší pacienti
      Starší pacienti jsou více ohroženi krvácením než zbytek populace. Vzhledem k tomu, že funkce ledvin obvykle s věkem klesá, může být snížení dávky fondaparinuxu u starších pacientů sníženo a expozice se tak zvyšuje. Přípravek Arikstra by měl být používán s opatrností u starších pacientů.
      Nízká tělesná hmotnost

      • Profylaxe venózních tromboembolických komplikací a léčba nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez elevace ST segmentu
        Pacienti vážící méně než 50 kg mají zvýšené riziko krvácení. Rychlost stažení fonaparinuxu klesá s klesající tělesnou hmotností. Přípravek Arikstra by měl být používán s citlivostí této skupiny pacientů.
      • Léčba žilní trombózy
        Klinické údaje o použití fondaparinuxu u pacientů o hmotnosti nižší než 50 kg nejsou dostatečné, a proto se jeho použití u takových pacientů nedoporučuje.
      Zhoršená funkce ledvin
      Fondaparinux se obecně vylučuje ledvinami.
      • Prevence žilních tromboembolických komplikací
        U pacientů s klírensem kreatininu nižšími než 50 ml / min se riziko krvácení a žilní tromboembolické komplikace zvyšuje, proto by měl být fondaparinux podáván s opatrností. Klinické údaje o použití fondaparinuxu u pacientů s klírensem kreatininu méně než 30 ml / min nejsou dostatečné.
      • Léčba nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez elevace ST segmentu
        K dispozici jsou pouze omezené údaje pro aplikace fondaparinuxu u pacientů s nestabilní anginou pectoris nebo infarktu myokardu bez ST segmentu výtahu a infarktu myokardu s elevací ST segmentu, a clearance kreatininu v rozsahu 20-30 ml / min, avšak s možností těchto pacientů hodnocena poměru očekávaných přínosů k možným rizikům.
      • Léčba žilní trombózy
        Fondaparinux se nedoporučuje u pacientů s clearance kreatininu nižší než 20 ml / min. U pacientů s klírensem kreatininu v rozmezí 20-50 ml / min by měla být dávka snížena na 1,5 mg jednou denně. Účinnost a bezpečnost dávky 1,5 mg nebyly studovány.
      Závažné poškození jater
      • Profylaxe venózních tromboembolických komplikací a léčba nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez elevace ST segmentu
        Korekce dávky, pokud se užívá u této skupiny pacientů, se nevyžaduje. Nicméně kvůli nedostatku koagulačních faktorů u pacientů s těžkými formami poškození jater se riziko krvácení zvyšuje, proto je třeba užívat přípravek Arikstra u těchto pacientů opatrný.
      Léčba žilní trombózy
      Údaje o použití fondaparinuxu u této skupiny pacientů nejsou dostatečné. Proto se jeho použití u této skupiny pacientů nedoporučuje.
      Heparinem indukovaná trombocytopenie
      Lék Arixtra by měl být používán s opatrností u pacientů s trombocytopenií vyvolanou heparinem v historii. Dosud žádné specifické klinické studie pro vyhodnocení účinnosti a bezpečnosti léku Arixtra u pacientů s heparinem indukovanou trombocytopenii typu II. vzácné byly hlášeny z heparinem indukovanou trombocytopenii vyvinout u pacientů léčených fondaparinuxem. Fondaparinux se neváže na destičkový faktor 4. a má perekresnyh séru reakce u pacientů s typem heparinem vyvolaná trombocytopenie II spolehlivou komunikaci mezi použití přípravku a rozvoje heparinem indukované trombocytopenie není vytvořeno.
      Alergie na latex
      Podklad jehly hotové odměrné stříkačky může obsahovat suchý přírodní latex, který může potenciálně způsobit alergickou reakci u osob s přecitlivělostí na latex.

      Dopad na schopnost řídit auto nebo jiné stroje

      Nebyly provedeny studie zkoumající vliv léčiva na schopnost řídit dopravu a práci na strojích.

      Forma vydání

      Roztok pro subkutánní a intravenózní podání 2,5 mg / 0,5 ml.
      Pro 0,5 ml přípravku v injekční stříkačce z neutrálního skla typu I o objemu 1 ml, připojené k jehle a uzavřené zátkovým šroubem vyrobeným z chlorbutylového elastomeru vybaveného automatickým bezpečnostním systémem.
      5 injekčních stříkaček na plastovou paletu. 2 palety v kartonové krabici spolu s pokyny pro lékařské použití.

      Podmínky skladování

      Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C. Neuchovávejte v mrazničce. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Máte Zájem O Křečových Žil

Měla bych užívat askorutinu s menstruací?

Struktura

Než se rozhodnete, jak účinná je askorutin v menstruaci a zda má být vůbec použita, je třeba zjistit, o co jde?Samozřejmě, myslím, stejně jako všichni rozumní lidé, vy jste také zájem na otázku: kolik je bezpečné používat, stejně jako to, co to má vedlejší účinky, kontraindikace a alternativy....

Analogy Iruksolu: Ruské a levnější

Struktura

Při léčbě ran, které se po infekci dlouhodobě nezhojí, po těžkých operacích, popáleninách a jiných kožních lézích trpí lékaři doporucení používat antimikrobiální dermatotropní léky....