Antikoagulancia - proč je užívat? Seznamy léčivých přípravků

Tromboflebitida

Antikoagulancia je skupina léčiv, která potlačuje srážení krve a zabraňuje trombóze snížením množství fibrinu. Ovlivňují biosyntézu některých látek, které mění proces srážlivosti a viskozitu krve. V lékařství se používají antikoagulancia k léčbě nebo prevenci různých onemocnění. Přípravky se vyrábějí v různých dávkových formách: tablety, masti a injekční roztoky.

Antikoagulancia jsou léky, které snižují aktivitu systému koagulace krve a zabraňují nadměrné tvorbě krevních sraženin

Jak fungují antikoagulancia?

Odborníci rozlišují 2 skupiny antikoagulancií:

  1. Drogy přímého jednání. Účinky na trombin, což snižuje jeho aktivitu. Tyto léky se nazývají inhibitory trombinu, které zabraňují tvorbě krevních sraženin, rychle pronikají do těla, snadno absorbovány v gastrointestinálním traktu, a dosáhnout v játrech a vylučován skrz močovou trubici směrem ven. Aby se zabránilo vnitřnímu krvácení, je nutné kontrolovat ukazatele koagulace krve.
  2. Příprava nepřímé akce. Vliv na syntézu enzymů koagulace krve v játrech. Mají katastrofální účinek na trombin a nepůsobí jen na jejich aktivitu. Tyto léky normalizují přívod krve do srdce, odstraňují kyselinu močovou z těla a mají hypocholesterolemický účinek. Mohou být použity nejen pro terapii trombózou, ale také pro preventivní účely. Takové antikoagulancia je určena pro vnitřní použití ve formě tablet. Měly by být dlouhodobě užívány na ambulantní bázi. Zrušení by mělo být postupné.

Antikoagulancia přímého účinku

Mezi tyto léky patří:

Heparin

Heparin má vliv antikoagulační, inhibuje aktivitu hyaluronidázy, mírně aktivuje fibrinolytické vlastnosti krve a zlepšuje průtok krve do srdce. Léčba snižuje arteriální tlak, snižuje imunitní systém, zvyšuje vaskulární propustnost a vyvolává osteoporózu. Poprvé byl Heparin získán z jater.

Heparin sodný - anticoagulant s přímým účinkem, patří do skupiny středně molekulárních heparinů

Zavést léčivo intravenózně v nouzových situacích a subkutánně k prevenci. Pro lokální terapii se používají gely a masti na bázi heparinu, které mají antitrombotické a protizánětlivé účinky. Taková léčiva by měla být aplikována tenká vrstva na kůži a tření světlem pohyby. Při trombóze a tromboflebitidě se obvykle předepisují masti Hepatrombin, Lyoton a Heparin.

Dávejte pozor! Léky založené na heparinu mohou způsobit krvácení, takže léčba je prováděna pouze pod dohledem lékaře.

Často se předepisuje heparin v kombinaci s enzymovými přípravky, které mají fibrinolytický účinek. Mezi ně patří Streptodekaz a fibrinolysin.

Podle pokynů k použití má Heparin následující kontraindikace:

  • patologické stavy, které zpomalují krevní srážlivost;
  • krvácení v jakémkoli místě;
  • závažné funkční poruchy ledvin a jater;
  • akutní a chronická leukémie;
  • anémie;
  • žilní gangréna;
  • akutní aneuryzma.

Cena heparinu se pohybuje mezi 440-510 rublů. Produkujte lék v Rusku.

Nízkomolekulární hepariny

Široce používané nízkomolekulární heparin k léčbě akutního koronárního syndromu, žilní trombózy v nohou, plicní embolie. Mají tyto výhody:

  • vysoká biologická dostupnost;
  • prodloužený účinek;
  • nízké riziko hemoroidních komplikací;
  • účinnost při subkutánním podávání léčiva;
  • dlouhý poločas;
  • snížená pravděpodobnost osteoporózy a trombocytopenie;
  • vzácný výskyt nežádoucích účinků.

Fragmin

Při vysokém riziku krvácení a dysfunkce trombocytů je přípravek Fragmin předepsán. Aktivní složkou v něm působí dalteparin sodný. Tento antikoagulant s nízkou molekulovou hmotností se připravuje ve formě injekčního roztoku.

Fragmin je přímé antikoagulant, má přímý účinek na koagulačně-antikoagulační systém krve

Kontraindikace přípravku Fragmin v těchto případech:

  • imunitní trombocytopenie;
  • zpožděné srážení krve;
  • infekční endokarditida;
  • trauma nebo operace na orgánech centrálního nervového systému;
  • individuální intolerance účinné látky.

Cena Fragmina - 2050-2480 rublů. Země původu - Belgie.

Cleaver

Anticoagulant, který obsahuje sodnou sůl reviparinu. Uvolněte přípravek Cleavarin ve formě injekčního roztoku. Je určen k primární prevenci žilní trombózy na dolních končetinách a po operačním zákroku s rizikem tromboembolie.

Dávejte pozor! Clavarin je kontraindikován u těhotných žen v prvním trimestru, protože droga zvyšuje riziko potratu.

Cena horolezec je 240-260 rublů. V Německu vyrábějí léky.

Clexane

Je to lék, který má protizánětlivé a antitrombotické účinky. Před použitím přípravku Kleksana lékař zruší všechny léky, které ovlivňují hemostázu. Aktivní složkou přípravku Kleksan je enoxaparin sodný. Přiřadit drog hluboká žilní trombóza, akutní infarkt myokardu v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou a pro profylaxi žilní trombózy po operaci.

Dávejte pozor! Přípravek Clexane je kontraindikován k léčbě pacientů mladších 18 let.

Cena Kleksanu se pohybuje od 850-4200 rublů. Země původu - Francie.

Inhibitory trombinu

Nejběžnějším představitelem této skupiny je droga Hirudin. Obsahuje bílkoviny, které byly nejprve izolovány lékařskými pijavice ze slin. Toto antikoagulant má účinek přímo v krvi a zlepšuje jeho složení. Také Hirudin má antiischemické, analgetické a odvodňovací účinky, odstraňuje otoky a obnovuje mikrocirkulaci krve.

Hirudin - látka obsažená v žlázách hlavové části lékařských pijavice, která zabraňuje srážení krve

Hirudin má následující svědectví:

  • akutní koronární nedostatečnost;
  • infarkt myokardu;
  • hluboká žilní trombóza.

Také Hirudin se osvědčil v kosmetologii. To je často používáno během peeling, ke zlepšení stavu pokožky ve formě krémů a lotion.

Cena Hirudinu je 150-540 rublů. Země původu - Rusko.

Syntetické analogy Hirudinu zahrnují Girugen a Girulog. Snižují riziko úmrtí u pacientů se srdečním onemocněním. Jedná se o nové antikoagulancia, které mají více výhod než deriváty heparinu. Mají prodloužený účinek, takže v současné době odborníci rozvíjejí perorální antikoagulancia.

Antikoagulancia nepřímé akce

Mezi léky nepřímých účinků patří warfarin, feninylin a neodikumarin.

Warfarin

Kompozice Warfarin obsahuje prvky, které nedovolí, aby se krev složila. Tento antikoagulant inhibuje účinek vitaminu K, podílející se na procesu srážení krve, čímž se snižuje riziko tvorby krevních sraženin.

Warfarin je předepsán pro trombózu žil, akutní infarkt myokardu a tromboembolizmus plic. Uvolněte ji ve formě tablet.

Warfarin je antikoagulant nepřímé akce, která snižuje pravděpodobnost vzniku krevních sraženin. Používá se při léčbě a prevenci trombózy v jakémkoli místě

Kontraindikace akutního krvácení, hypertenze a poškození funkce ledvin a jater. Také to nemůže používat těhotné ženy.

Terapeutický účinek warfarinu nastává po 10-12 hodinách po podání. Nežádoucí účinky se vyskytují poměrně zřídka, mezi nimi hematomy, anémie, krvácení a lokální trombóza. Může se jednat také o bolest břicha, nevolnost a zvracení, průjem.

Cena warfarinu je 150-195 rublů. Vydávejte léky v Japonsku.

Fenylinu

Lék je založen na phenindione. Terapeutický účinek je dosažen 8-10 hodin po podání fenilinu. Produkujte lék ve formě tablet a prášku.

Přiřaďte přípravku Fenylin k trombóze, tromboflebitidě, embolickým poškozením vnitřních orgánů. Navíc může být použita v kombinaci s heparinem.

Dávejte pozor! Fenylin může zvýšit účinek butamidu a glukokortikoidů.

Cena Phenylinumu činí 150-220 rublů. Země původu - Ukrajina.

Neodikumarin

Aktivní složkou přípravku Neodikumarin je ethylbisaklacetát. Prostředky uvolňují ve formě tablet. Je určen k léčbě a prevenci trombózy. Tento lék kombinujte s přípravkem Heparin.

Neodikumarin se týká anticoagulantů nepřímých účinků, které jsou účinné pouze tehdy, jsou-li zavedeny do těla a neovlivňují koagulaci, když jsou smíchány s krví mimo tělo

Neodikumarina se liší od jiných nepřímých antikoagulancií, že je účinná pouze tehdy, když se zavádí do těla a nemá žádný vliv na srážení krve. Terapeutický účinek léku přichází ve 2-3 hodinách po užití.

Cena Neodikumarinu je 250-330 rublů. Produkujte lék v Rusku.

Použití antikoagulancií

Antikoagulancia je určena k léčbě následujících onemocnění:

  • reumatické srdeční onemocnění;
  • akutní trombóza;
  • embolická a trombotická mrtvice;
  • křečové žíly;
  • poškození myokardu;
  • ateroskleróza;
  • fibrilace síní;
  • aneuryzma aorty;
  • tromboembolizmu plicní arterie.

Dávejte pozor! Pokud užíváte antikoagulancia bez lékařského dozoru, může vyvolat výskyt hemoragických komplikací.

Kontraindikace

Antikoagulancia se nedoporučuje u osob, které jsou diagnostikovány takovými patologiemi:

  • žaludeční vřed;
  • hemoroidy, doprovázené krvácením;
  • hepatitida v chronické formě;
  • fibróza jater;
  • nedostatek vitamínů C a K;
  • urolitiáza;
  • Werlhofova choroba;
  • poškození ledvin a jater;
  • infekční endokarditida;
  • zhoubných nádorů;
  • leukemie;
  • intrakraniální aneuryzma;
  • alkoholismus;
  • granulomatózní enteritida;
  • retinopatie.
Antikoagulancia nelze užívat u starších osob, během těhotenství, laktace a menstruace

Je přísně zakázáno užívat antikoagulancia pro těhotné a kojící ženy, pro menstruaci a pro starší lidi.

Nežádoucí účinky

Antikoagulancia může způsobit následující nežádoucí účinky:

  • dyspeptické poruchy;
  • intoxikace těla;
  • alergické reakce;
  • dysfunkce jater;
  • nekróza;
  • ztráta vlasů.

Antiagreganty

Antiagreganty jsou skupinou léků, které snižují srážení krve tím, že snižují schopnost trombocytů a červených krvinek spojovat se. Jsou určeny ke zvýšení terapeutického účinku antikoagulancií a kloubové léčbě trombóz. Antiagreganty mají také anti-dnavou, spasmolytickou a vazodilatační účinnost.

Nejznámějšími antiagregačními látkami jsou aspirin, ticlopidin a dipyridamol. Jsou určeny k léčbě a prevenci trombózy, infarktu a cerebrovaskulárních onemocnění.

Antikoagulancia přímého účinku: indikace a kontraindikace. Přehled fondů

Antikoagulancia - jedná se o jednu ze skupin léčiv, které ovlivňují koagulační systém krve a zabraňují tvorbě krevních sraženin v cévách. V závislosti na mechanismu účinku jsou tyto léky rozděleny do dvou podskupin: antikoagulancia přímých a nepřímých účinků. Níže budeme hovořit o první skupině antikoagulancií - přímé akce.

Systém koagulace krve: Základy fyziologie

Krevní srážlivost je kombinací fyziologických a biochemických procesů zaměřených na zastavení krvácení, které začalo dříve. Jedná se o ochrannou reakci těla, která zabraňuje masivní ztrátě krve.

Koagulace krve probíhá ve dvou fázích:

  • primární hemostáza;
  • enzymatické srážení.

Primární hemostáza

V tomto komplexním fyziologickém procesu se účastní tři struktury: cévní stěna, centrální nervový systém a krevní destičky. Když je stěna nádoby poškozena a začne krvácení, hladké svaly umístěné v ní kolem místa perforace jsou stlačené a nádoby jsou spasmodické. Povaha této události je reflexní, to znamená, že se vyskytuje nedobrovolně po odpovídajícím signálu nervového systému.

Dalším krokem je přilnavost (adheze) krevních destiček na místo poškození cévní stěny a agregace (lepení) dohromady. Po 2-3 minutách se krvácení zastaví, jelikož místo poranění je blokováno trombem. Nicméně, tato krevní sraženina je ještě volná a krevní plazma do místa zranění, je stále ještě tekutý, tak krvácení může, za určitých podmínek, vyvinout znovu. Podstatou další fáze primární hemostázy, je, že krevní destičky podrobeny řada metamorfózy, což mělo za následek 3 z nich jsou uvolněny koagulační faktor: jejich interakce vede k trombinu a spouští celou řadu chemických reakcí - enzymatickou koagulací.

Enzymatická koagulace

Když k poškození cévní stěny se objeví stopy trombinu spouští kaskádu reakcí mezi tkáň koagulačních faktorů z krve, je tu další faktor - tromboplastinu, která spolupůsobí se zejména substance protrombinu za vzniku aktivního trombinu. Tato reakce dochází také s účastí soli kaltsiya.Trombin interaguje s fibrinogenem a fibrinu je vytvořen, která je nerozpustná látka - jeho závit sraženina.

Dalším krokem je komprese nebo zatažení krevní sraženiny, které se dosáhne kondenzací a stlačením, čímž se oddělí čiré kapalné sérum krve.
Poslední etapou je rozpuštění nebo lýza dříve vytvořeného trombu. Během tohoto procesu dochází k interakci mezi mnoha látkami a výsledkem je vzhled enzymu fibrinolyzin v krvi, který ničí vlákna fibrinu a přeměňuje ho na fibrinogen.
Je třeba poznamenat, že některé látky, které se podílejí na procesu srážlivosti, se tvoří v játrech s přímou účinkem vitaminu K: nedostatek tohoto vitaminu vede k porušení koagulačních procesů.

Indikace a kontraindikace pro použití přímých antikoagulancií

Používejte léky této skupiny v následujících situacích:

  • zabránit tvorbě sraženin nebo omezit jejich lokalizaci pomocí nejrůznějších chirurgických zákroků, zejména na srdce a krevní cévy;
  • v případě progresivní anginy a akutního infarktu myokardu;
  • s embolizací a trombózou hlubokých žil a periferních tepen, cévy mozku, oka, plicní tepny;
  • s diseminovanou intravaskulární koagulací;
  • k prevenci srážení krve v řadě laboratorních vyšetření;
  • udržovat sníženou srážení krve během hemodialýzy nebo v zařízení umělé cirkulace.

Každá přímo působící antikoagulancia má své vlastní kontraindikace pro použití, a to zejména:

Doporučuje se opatrnost při předepisování těchto léků velmi vyčerpaným pacientům během těhotenství, během prvních 3-8 dnů po porodu nebo při chirurgických zákrocích v případě vysokého krevního tlaku.

Klasifikace přímých antikoagulancií

V závislosti na vlastnostech struktury a mechanismu účinku jsou drogy v této skupině rozděleny do 3 podskupin:

  • přípravky nefrakcionovaného heparinu (heparin);
  • přípravky nízkomolekulárního heparinu (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin a další);
  • heparinoidy (Sulodexid, Pentosan polysulfát);
  • přímé inhibitory trombinu - hirudinové přípravky.

Nefraktované heparinové přípravky

Hlavním představitelem této třídy léčiv je přímo Heparin.
Antitrombotickým účinkem tohoto léčiva je schopnost jeho řetězců inhibovat hlavní enzym srážení krve, trombin. Heparin se váže na koenzym - antitrombin III, což vede k tomu, že je aktivnější asociován se skupinou plazmatických koagulačních faktorů, což snižuje jejich aktivitu. Při zavádění heparinu ve velké dávce inhibuje také konverzi fibrinogenu na fibrin.

Kromě výše uvedených skutečností má tato látka řadu dalších účinků:

  • zpomaluje agregaci a adhezi destiček, leukocytů a erytrocytů;
  • snižuje stupeň vaskulární propustnosti;
  • zlepšuje krevní oběh podél přilehlých cév;
  • snižuje spazmus cévní stěny.

Heparin je dostupný ve formě injekčního roztoku (v 1 ml roztoku obsahuje 5000 jednotek účinné látky), stejně jako v gelu a masti pro topickou aplikaci.

Vložte heparin subkutánně, intramuskulárně a intravenózně.

Lék funguje rychle, ale bohužel poměrně krátce - při jediném intravenózním podání začíná působit téměř okamžitě a účinek trvá 4-5 hodin. Při injekčním podání do svalu se efekt vyvíjí za půl hodiny a trvá až 6 hodin, zatímco subkutánní podávání trvá 45-60 minut a až 8 hodin.

Často předepsaný heparin není sám, ale v kombinaci s fibrinolytiky a antiagreganty.
Dávkování je individuální a závisí na povaze a závažnosti onemocnění, stejně jako na jeho klinických projevech a laboratorních indikátorech.

Účinnost heparinu musí být kontrolována stanovením APTT aktivovaného parciálního tromboplastinového času - alespoň 1krát za 2 dny během prvního týdne léčby a poté méně často - jednou za 3 dny.

Vzhledem k tomu, že zavedení tohoto léčiva může způsobit hemorrhagický syndrom, měl by být zaveden pouze v nemocnici pod neustálým dohledem zdravotnického personálu.
Kromě krvácení může heparin vyvolat rozvoj alopécie, trombocytopenie, hyperaldosteronie, hyperkalemie a osteoporózy.

Přípravky heparinu pro topickou aplikaci jsou Lyoton, Linoven, Trombophobe a další. Používají se pro prevenci, stejně jako v léčbě chronické žilní nedostatečnosti: zabránilo tvorbě v saphenous žil dolních končetin krevních sraženin a snižují otoky končetin, eliminovat hmotnost v nich a snížit závažnost bolesti.

Přípravky heparinu s nízkou molekulovou hmotností

Jedná se o novou generaci léků, které mají vlastnosti heparinu, ale mají řadu výhodných vlastností. Inaktivací faktoru Xa do značné míry snižují riziko tvorby krevních sraženin, antikoagulační aktivitu méně výrazné, a tím méně pravděpodobný krvácení. Kromě toho, hepariny s nízkou molekulovou hmotností jsou absorbovány lépe a vydrží déle, to znamená, že k dosažení účinku, že vyžaduje menší dávky a frekvenci podávání snížit ji. Kromě toho způsobují osteoporózu a trombocytopenii pouze ve výjimečných případech, velmi vzácně.

Hlavními představiteli nízkomolekulárních heparinů jsou dalteparin, enoxaparin, nadroparin, bemiparin. Zvažme každou z nich podrobněji.

Dalteparin (Fragmin)

Koagulace krve se mírně zpomaluje. Potlačuje agregaci, neovlivňuje přilnavost. Navíc má do jisté míry imunosupresivní a protizánětlivé vlastnosti.
Je k dispozici ve formě injekčního roztoku.

Léčivo je injektováno do žíly nebo subkutánně. Intramuskulární injekce je zakázána. Dávka podle schématu závisí na nemoci a závažnosti stavu pacienta. Při použití dalteparinu je možné snížit hladinu krevních destiček v krvi, výskyt krvácení, lokální a celkové alergické reakce.
Kontraindikace jsou podobné účinkům jiných léků ze skupiny přímých antikoagulancií (uvedené výše).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Rychle a úplně se vstřebává do krve subkutánní injekcí. Maximální koncentrace je zaznamenána po 3-5 hodinách. Poločas je více než 2 dny. Vylučuje se v moči.

Je k dispozici ve formě injekčního roztoku. Podává se zpravidla subkutánně do oblasti břišní stěny. Podaná dávka závisí na nemoci.
Nežádoucí účinky jsou standardní.
Nepoužívejte tento lék u pacientů náchylných na bronchospazmus.

Nadroparin (Fraksiparin)

Kromě přímé antikoagulační účinek má také imunosupresivní a protizánětlivé vlastnosti. Kromě toho snižuje hladinu β-lipoproteinů a cholesterolu v krvi.
Při subkutánní injekci, absorbované téměř úplně, se maximální koncentrace léčiva v krvi pozoruje po 4-6 hodinách, poločas je 3,5 hodiny v primárním a 8-10 hodin při opakovaném podání nadparinu.

Zpravidla se vstřikují do celulózy žaludku: subkutánně. Množství podávání je 1-2krát denně. V některých případech se podává intravenózní způsob podání pod kontrolou indikátorů koagulace krve.
Dávkování je předepsáno v závislosti na patologii.
Nežádoucí účinky a kontraindikace jsou podobné účinkům jiných léků v této skupině.

Bemiparin (Cibor)

Má výrazný antikoagulační a mírný hemorrhagický účinek.

Při subkutánní injekci se lék rychle a zcela vstřebá do krve, kde se po 2-3 hodinách pozoruje její maximální koncentrace. Poločas rozpadu léku je 5-6 hodin. Co se týče způsobu dedukce k dnešnímu dni, neexistují žádné informace.

Uvolnění formy - injekční roztok. Způsob podání je subkutánní.
Dávkování a doba trvání léčby závisí na závažnosti onemocnění.
Nežádoucí účinky a kontraindikace jsou uvedeny výše.

Nepoužívejte lék spolu s jinými antikoagulanty, nesteroidní protizánětlivé léky, systémových glukokortikoidů a dextranu všech těchto léčiv zvýšit účinek bemiparinu, což může způsobit krvácení.

Heparinoidy

Jedná se o skupinu mukopolysacharidů polosyntetického původu, které mají vlastnosti heparinu.
Léky této třídy působí výhradně na faktor Xa, bez ohledu na angiotenzin III. Mají antikoagulační, fibrinolytické a hypolipidemické účinky.

Používají se zpravidla k léčbě pacientů s angiopatií způsobených zvýšenou hladinou glukózy v krvi: u diabetes mellitus. Navíc se používají k prevenci trombózy během hemodialýzy a během chirurgických operací. Používají se také při akutních, subakutních a chronických onemocněních aterosklerotické, trombotické a tromboembolické povahy. Posilte antianginální účinek léčby pacientů s angínou (tj. Snižte závažnost bolesti). Hlavními představiteli této skupiny léčiv jsou sulodexin a pentosan polysulfát.

Sulodexin (Wessel Douay F)

K dispozici ve formě kapslí a injekčního roztoku. Doporučuje se injikovat po dobu 2-3 týdnů intramuskulárně a poté se užívat po dobu dalších 30-40 dnů. Průběh léčby je 2krát ročně a častěji.
Na pozadí užívání léku, nevolnosti, zvracení, bolesti v žaludku, hematomů v místě vpichu jsou možné alergické reakce.
Kontraindikace jsou běžné pro přípravky s heparinem.

Pentosan polysulfát

Forma uvolňování je tableta potažená povlakem a roztok pro injekce.
Způsob podávání a dávkování se liší podle charakteristik onemocnění.
Při požití se absorbuje v malých množstvích: jeho biologická dostupnost je pouze 10%, v případě subkutánního nebo intramuskulárního podání má biologická dostupnost tendenci až 100%. Maximální koncentrace v krvi se zaznamená 1-2 hodiny po požití, poločas rozpadu se rovná dne nebo více.
Ve zbytku je přípravek podobný ostatním přípravkům skupiny antikoagulancií.

Hirudinové přípravky

Látka vylučovaná slinnými žlázami pijavice - hirudinu - je podobná lékům heparinu, které mají antitrombotické vlastnosti. Mechanismus jeho působení je vázat přímo na trombin a jeho nevratnou inhibici. Má částečný vliv na další faktory srážení krve.

Není to tak dávno byly vyvinuty produkty založené na hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, argatrobanu, ale široké využití, ale neobdrželi, takže klinické zkušenosti z jejich využití k dnešnímu dni již nedochází ke kumulaci.

Chceme samostatně říci o dvou relativně nových lécích, které mají antikoagulační účinky - fondaparinux a rivaroxaban.

Fondaparinux (Arikstra)

Toto léčivo má antitrombotický účinek selektivní inhibicí faktoru Xa. Při vkládání do těla se fondaparinux váže na antitrombin III a několikrát posiluje neutralizaci faktoru Xa. Výsledkem je přerušení procesu koagulace, trombin není tvořen, tromby se proto nemohou tvořit.

Po podkožní injekci se rychle a zcela vstřebá. Po jednorázové injekci léčiva se po 2,5 hodiny zaznamená maximální koncentrace v krvi. V krvi se váže na antitrombin II, který určuje jeho účinek.

Vylučuje se hlavně močí v nezměněné podobě. Poločas je od 17 do 21 hodin, v závislosti na věku pacienta.

Je k dispozici ve formě injekčního roztoku.

Cesta podání je subkutánní nebo intravenózní. Intramuskulární se nepoužívá.

Dávka léčiva závisí na typu patologie.

Pacienti se sníženou renální funkcí potřebují korekci dávky přípravku Arikstra v závislosti na clearance kreatininu.

Pacienti s výrazným poklesem funkce jater užívají lék velmi pečlivě.
Nepoužívejte současně s léky, které zvyšují riziko krvácení.

Rivaroxaban (Xarelto)

Tato droga, která má vysokou selektivitu pro faktor Xa, snižuje její aktivitu. Je charakterizována vysokou biologickou dostupností (80-100%) s perorálním příjmem (tj. Je dobře vstřebávána v zažívacím traktu v zažívacím traktu).

Maximální koncentrace rivaroxabanu v krvi se zaznamenává za 2-4 hodiny po jediném perorálním podání.

Vylučuje se z těla na polovinu močí, napůl s výkaly. Poločas rozpadu je v rozmezí 5-9 až 11-13 hodin, v závislosti na věku pacienta.

Forma uvolnění - tablety.
Užívá se perorálně, bez ohledu na příjem potravy. Stejně jako u jiných přímo působících antikoagulancií se dávka léku liší v závislosti na typu onemocnění a stupni jeho závažnosti.

Nedoporučuje se užívat rivaroxaban u pacientů léčených některými antifungálními léky nebo léky proti HIV, protože mohou zvýšit koncentraci přípravku Xarelto v krvi, což může vést k krvácení.

Pacienti s těžkou renální dysfunkcí potřebují úpravu dávky rivaroxabanu.
Ženy reprodukčního věku by měly být během léčby tímto přípravkem spolehlivě chráněny před těhotenstvím.

Jak můžete vidět, moderní farmakologický průmysl nabízí značný výběr léků - antikoagulancia přímou aktivitu. V každém případě, samozřejmě, může se zapojit do sebe, všechna léčiva, jejich dávkování a trvání použití pouze určuje lékař, založený na vážnosti onemocnění, věku pacienta a jiných relevantních faktorů.

Kterému lékaři se můžete obrátit

Přímý antikoagulační přiřadí kardiolog phlebologist, angiologie nebo cévní chirurg, stejně jako expert hemodialýzu (nefrolog) a hematolog.

Antikoagulancia: přehled léčiv, použití, indikace, alternativy

Antikoagulancia je skupina léčiv, která potlačuje aktivitu systému koagulace krve a zabraňuje tvorbě trombu v důsledku snížené tvorby fibrinu. Ovlivňují biosyntézu některých látek v těle, mění viskozitu krve a inhibují procesy koagulace.

Antikoagulancia se používá pro terapeutické a preventivní účely. Jsou vyráběny v různých dávkových formách: ve formě tablet, injekčních roztoků nebo masti. Pouze lékař může správně zvolit léčivo a jeho dávkování. Nedostatečná terapie může poškodit tělo a způsobit vážné následky.

Vysoká mortalita z kardiovaskulárních onemocnění je způsobena tvorbou trombů: prakticky každá druhá osoba, která zemřela na srdeční patologii, byla zjištěna vaskulární trombóza na disekci. Trombóza PE a žíly jsou nejčastějšími příčinami úmrtí a zdravotního postižení. V této souvislosti kardiologové doporučují začít užívat antikoagulancia ihned po diagnostice srdečních a cévních onemocnění. Předčasné užívání těchto přípravků může zabránit vzniku krevní sraženiny, jejímu zvětšení a zanášení cév.

Od starověku používané v lidové medicíně hirudin - nejznámější přírodní antikoagulant. Tato látka je součástí slin pijavic a má přímý antikoagulační účinek působící dvě hodiny. V současné době jsou pacientům předepsány syntetické drogy a nikoli přírodní. Existuje více než sto názvů antikoagulačních léčiv, které umožňují volbu nejvhodnějších s ohledem na individuální vlastnosti organismu a možnost jejich kombinace s jinými léčivými přípravky.

Většina antikoagulancií neovlivňuje samotnou krevní sraženinu, ale aktivitu systému koagulace krve. V důsledku mnoha transformací jsou potlačeny faktory srážení plazmy a tvorba trombinu, enzym nezbytný pro tvorbu fibrinových řetězců, z nichž se tvoří trombotická sraženina. Proces trombogeneze se zpomaluje.

Mechanismus účinku

Antikoagulancia podle mechanismu účinku je rozdělena na přípravy přímé a nepřímé akce:

  • "Přímé" antikoagulancia mají přímý účinek na trombin a snižují jeho aktivitu. Tyto léky jsou inhibitory trombinu, de-aktivátory protrombinu a inhibují proces trombózy. Aby se zabránilo vnitřnímu krvácení, je nutné sledovat parametry systému koagulace krve. Antikoagulanty přímého působení rychle pronikají do těla, jsou dobře absorbovány v gastrointestinálním traktu, dosahuje prostřednictvím hematogenní jater, vykonávají jejich funkci, ošetření moči se vysune.
  • "Nepřímé" antikoagulancia ovlivňují biosyntézu kolaterálních enzymů systému koagulace krve. Úplně zničí trombin a nejen potlačuje jeho činnost. Kromě antikoagulační účinek této skupiny léků, zlepšuje průtok krve myokardem, hladké svaly relaxovat, urát stažena z těla, má hypocholesterolemické účinky. Přiřadit „nepřímé“ antikoagulancia, a to nejen k léčbě trombózy, ale také jim předcházet. Použijte je výhradně uvnitř. Tabletované formuláře se dlouhodobě užívají na ambulantní bázi. Náhlý ústup může vést ke zvýšení hladiny protrombinu a trombózy.

Samostatně jsou izolovány léky, které potlačují krevní srážlivost, stejně jako antikoagulancia, ale jiné mechanismy. Patří sem "kyselina acetylsalicylová", "aspirin".

Antikoagulancia přímého účinku

Heparin

Nejoblíbenějším představitelem této skupiny je heparin a jeho deriváty. Heparin inhibuje adhezi krevních destiček a urychluje tok krve v srdci a ledvinách. Zároveň interaguje s makrofágy a plazmatickými bílkovinami, což nevylučuje možnost tvorby trombů. Droga snižuje krevní tlak, má hypocholesterolický účinek, zvyšuje vaskulární permeabilitu, inhibuje proliferaci buněk hladké svaloviny, podporuje rozvoj osteoporózy, potlačuje imunitní systém a zvyšuje diurézu. Heparin byl nejprve izolován z jater, který určil jeho název.

Heparin se podává intravenózně v naléhavých případech a subkutánně s profylaktickým cílem. Pro topickou aplikaci se používají masti a gely obsahující heparin, které mají antitrombotický a protizánětlivý účinek. Přípravky s heparinem jsou aplikovány na kůži tenkou vrstvou a opatrně se otírají. Obvykle pro léčbu tromboflebitidy a trombózy se používají gely "Lyoton" a "Gepatrombin", stejně jako "heparinová masť".

Negativní účinky heparinu na proces trombózy a zvýšená vaskulární permeabilita se stávají příčinou vysokého rizika krvácení během léčby heparinem.

Nízkomolekulární hepariny

Nízkomolekulární hepariny mají vysokou biologickou dostupnost a antitrombotickou aktivitu a prodloužený akce, nízké riziko vzniku hemoroidy komplikací. Biologické vlastnosti těchto léčiv jsou stabilnější. Vzhledem k rychlému vstřebávání a dlouhému období odvykání zůstává koncentrace léků v krvi stabilní. Léčiva v této skupině inhibují koagulační faktory krevní, inhibují syntézu trombinu, má malý účinek na vaskulární permeabilitu, zlepšují reologické vlastnosti krve a prokrvení tkání a orgánů, jejich stabilizační funkce.

Nízkomolekulární hepariny zřídka způsobují nežádoucí účinky, které vylučují heparin z terapeutické praxe. Podkožně se vstřikují do bočního povrchu břišní stěny.

  1. "Fragmin" - průhledný nebo nažloutlý roztok, který má slabý účinek na přilnavost krevních destiček a primární hemostáze. Je zakázáno vstupovat intramuskulárně. "Fragmin" ve vysokých dávkách je předepisován pacientům ihned po operaci, zvláště těm, kteří mají vysoké riziko krvácení a výskyt dysfunkce trombocytů.
  2. "Cleaviner" - "přímý" antikoagulant, který ovlivňuje většinu fází srážení krve. Léčivo neutralizuje enzymy koagulačního systému a používá se k léčbě a prevenci tromboembolie.
  3. Kleksan - léčivý přípravek s antitrombotickým a protizánětlivým farmakologickým účinkem. Před jeho jmenováním je nutné zrušit všechny léky, které ovlivňují hemostázu.
  4. Fraksiparin - řešení s antitrombotickým a antikoagulačním účinkem. V místě injekce se často objevují podkožní hematomy nebo husté uzliny, které se mizí po několika dnech. Na počátku léčby velkými dávkami se může v průběhu další léčby vyvine krvácení a trombocytopenie.
  5. "Wessel Doué F" - přírodní prostředek získaný ze střevní sliznice zvířat. Lék potlačuje aktivitu koagulačních faktorů, stimuluje biosyntézu prostaglandinů, snižuje hladinu fibrinogenu v krvi. "Wessel Doue F" lysuje již vytvořený trombus a používá se k zabránění tvorbě trombů v tepnách a žilách.

Při užívání léků ze skupiny heparinů s nízkou molekulovou hmotností je nutné přísně dodržovat doporučení a pokyny pro jejich použití.

Inhibitory trombinu

Hlavním představitelem této skupiny je "Hirudin". Lék je založen na bílkovině, poprvé objeveném v slinách lékařských pijavic. Jedná se o antikoagulancia, která působí přímo v krvi a jsou přímými inhibitory trombinu.

"Girugen" a "Girulog" jsou syntetické analogy "Hirudin", které snižují míru úmrtí u lidí se srdeční patologií. Jedná se o nové léky této skupiny, které mají řadu výhod oproti derivátům heparinu. Vzhledem k prodlouženým účinkům farmaceutického průmyslu v současné době dochází k vývoji orálních forem inhibitorů trombinu. Praktická aplikace "Girugen" a "Girulog" je omezena jejich vysokými náklady.

Lepirudin - rekombinantní lék, ireverzibilní vazebný trombin a používaný k prevenci trombózy a tromboembolie. Jedná se o přímý inhibitor trombinu, který blokuje jeho trombogenní aktivitu a působí na trombin, který je v sraženině. Snižuje úmrtnost na akutní infarkt myokardu a potřebu srdeční chirurgie u pacientů s angínou pectoris.

Antikoagulancia nepřímé akce

Přípravky - antikoagulancia nepřímé akce:

  • Fenilin - Antikoagulant, který se rychle a úplně vstřebává, snadno proniká přes histohematologickou bariéru a hromadí se v tkáních těla. Tento lék je podle pacientů považován za jeden z nejúčinnějších. Zlepšuje krevní stav a normalizuje koagulaci krve. Po léčbě se celkový stav pacientů rychle zlepší: křeče a necitlivost nohou zmizí. V současné době se "fenylfenol" nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků.
  • Neodikumarin Je nástroj, který zabraňuje tvorbě trombů. Terapeutický účinek Neodicumarinu není okamžitě zřejmý, ale po akumulaci léčiva v těle. Potlačuje činnost koagulačního systému, má hypolipidemický účinek a zvyšuje propustnost cév. Pacientům je doporučeno, aby přísně sledovali dobu užívání a dávku léku.
  • Nejběžnější drogou této skupiny je warfarin. To je antikoagulační činidlo, které blokuje syntézu v játrech faktorů srážení krve, snížení jejich koncentrace v plazmě a zpomalit proces tvorby trombů. "Warfarin" je charakterizován časným účinkem a rychlým zastavením nežádoucích účinků, když je dávka snížena nebo je léčivo odstraněno.

Video: nové antikoagulancia a warfarin

Použití antikoagulancií

Příjem antikoagulancií je určen pro onemocnění srdce a cév:

Nekontrolované užívání antikoagulancií může vést k rozvoji hemoragických komplikací. Při zvýšeném riziku krvácení byste měli užívat bezpečnější antiagregační látky než antikoagulancia.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Antikoagulancia je kontraindikována u osob trpících těmito nemocemi:

  • Žaludeční vřed a duodenální vřed,
  • Krvácení hemoroidy,
  • Chronická hepatitida a fibróza jater,
  • Jaterní a renální nedostatečnost,
  • Urolitiáza,
  • Trombocytopenická purpura,
  • Nedostatek vitamínů C a K,
  • Endokarditida a perikarditida,
  • Cavernózní tuberkulóza plic,
  • Hemoragická pankreatitida,
  • Zhoubné novotvary,
  • Infarkt myokardu s hypertenzí,
  • Intracerebrální aneuryzma,
  • Leukemie,
  • Alkoholismus,
  • Crohnova nemoc,
  • Hemoragická retinopatie.

Antikoagulancia je zakázána užívat během těhotenství, laktace, menstruace, v raném období po porodu, stejně jako starší osoby a starší osoby.

Nežádoucí účinky antikoagulancií jsou: příznaky dyspepsie a toxicitu, alergie, nekrózu, vyrážka, svědění kůže, poruchy funkce ledvin, osteoporóza, alopecie.

Komplikace antikoagulační - hemoragické reakce jako krvácení z vnitřních orgánů: orální, nasální, žaludeční, střevní a krvácení do svalů a kloubů, krev v moči. Aby se zabránilo vzniku zdravotně ohrožujících následků, je nutné sledovat hlavní ukazatele krve a sledovat celkový stav pacienta.

Antiagreganty

Antiagreganty jsou farmakologické látky, které snižují srážení krve potlačením adheze krevních destiček. Jejich hlavním účelem je zvýšit účinnost antikoagulancií a spolu s nimi zabránit vzniku trombů. Antiagreganty mají také anti-dnavou, vazodilatační a spasmolytickou účinnost. Jasným představitelem této skupiny je "kyselina acetylsalicylová" nebo "aspirin".

Seznam nejpopulárnějších antiagregačních činidel:

  • Aspirin - nejúčinnější protidoštičkami, které jsou dnes vyráběny ve formě tablet a určené k perorálnímu podání. Potlačuje agregaci krevních destiček, způsobuje vazodilataci a zabraňuje tvorbě trombů.
  • Ticlopidin - antiagregační činidlo, které inhibuje adhezi krevních destiček, zlepšuje mikrocirkulaci a prodlužuje dobu krvácení. Lék je předepsán pro profylaxi trombózy a pro léčbu ICHS, infarktu myokardu a cerebrovaskulárního onemocnění.
  • "Tyrofiban" - lék, který zabraňuje agregaci krevních destiček, což vede k trombóze. Aplikujte lék obvykle spolu s "heparinem".
  • "Dipyridamole" roztahuje koronárních cév, koronární průtok zrychluje a zlepšuje přívod kyslíku do myokardu, reologické vlastnosti krve a průtoku krve mozkem, snižuje krevní tlak.

Farmakologická skupina - antikoagulancia

Příprava podskupin vyloučeno. Povolit

Popis

Anticoagulanty většinou inhibují vzhled filamentů fibrinu; zabraňují tvorbě trombů, pomáhají zastavit růst již vzniklých trombů, zvyšují účinek endogenních fibrinolytických enzymů na tromby.

Antikoagulanty jsou rozděleny do 2 skupin: a) přímé antikoagulans - Fast (sodná sůl heparinu, nadroparinu vápníku, enoxaparinu sodného, ​​atd.), Efektivní. in vitro a in vivo; b) antiakoagulyanty nepřímé (antagonisté vitaminu K) -. dlouhodobě působící (warfarin, fenindion, acenokumarol, atd), pouze akt in vivo a po latentní době.

Antikoagulační účinek heparinu je spojen s přímým působením na systému srážení krve v důsledku tvorby komplexů s mnoha faktory a koagulaci projevuje při inhibici I, II a koagulační fáze III. Samotný heparin se aktivuje pouze v přítomnosti antitrombinu III.

Antikoagulanty nepřímé - oksikumarina deriváty, indandiona kompetitivně inhibují vitaminu K reduktázu než inhibuje aktivaci druhé v těle a zastavit syntézu K-vitaminzavisimyh plazmě hemostázy faktorů - II, VII, IX, X.

Antikoagulancia: hlavní léky

Komplikace způsobené vaskulární trombózou - hlavní příčinou smrti u kardiovaskulárních onemocnění. Proto je v moderní kardiologii velmi důležitá prevence vzniku trombózy a embolie (obstrukce) cév. Srážení krve ve své nejjednodušší formě může být popsán jako interakce dvou systémů: krevních destiček (buňky odpovědné za tvorbu krevních sraženin) a rozpustí se v plazmatické proteiny v krvi - koagulační faktory, které jsou vytvořeny působením fibrinu. Výsledný trombus se skládá z konglomerátu krevních destiček zapletených vlákny fibrinu.

Aby se zabránilo tvorbě trombů, používají se dvě skupiny léků: antiagregační činidla a antikoagulancia. Antiagreganty zabraňují tvorbě krevních destiček. Antikoagulancia blokuje enzymatické reakce vedoucí k tvorbě fibrinu.

V tomto článku se budeme zabývat hlavními skupinami antikoagulancií, indikací a kontraindikací jejich použití, vedlejšími účinky.

Klasifikace

V závislosti na místě aplikace se rozlišují antikoagulancia přímé a nepřímé akce. Anticoagulanty přímého účinku inhibují syntézu thrombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Anticoagulanty nepřímého účinku inhibují procesy tvorby srážecích faktorů v játrech.

Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu, stejně jako selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden ze koagulačních faktorů). Mezi nepřímé antikoagulancia patří antagonisté vitaminu K.

  1. Antagonisté vitaminu K:
    • Fenidon (fenylin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenokumarol (synkumar).
  2. Heparin a jeho deriváty:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (anfiber, hemapaksan, clexan, enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxusum);
    • Sulodexid (angioflux, douche f);
    • Bemiparin (Cibor).
  3. Přímé inhibitory trombinu:
    • Bivalirudin (angioky);
    • Dabigatran etexilát (pradax).
  4. Selektivní inhibitory faktoru Xa:
    • Apixaban (Elixis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (ksarelto).

Antagonisté vitaminu K

Anticoagulanty nepřímých účinků jsou základem prevence trombotických komplikací. Jejich tabletové formy mohou být užívány po dlouhou dobu na ambulantním základě. Použití nepřímých antikoagulancií prověřených snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mozková mrtvice), v přítomnosti fibrilace síní a umělých srdečních chlopní.

Fenylin není v současné době používán kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Syncumar má dlouhou dobu působení a akumuluje se v těle, takže je zřídka používán kvůli potížím s kontrolou léčby. Nejběžnějším lékem ze skupiny antagonistů vitaminu K je warfarin.

Warfarin se liší od ostatních antikoagulancií nepřímých účinků počátečním účinkem (10 až 12 hodin po podání) a rychlým zastavením nežádoucích účinků, pokud je dávka snížena nebo je léčivo staženo.

Mechanismus účinku je spojen s antagonizací tohoto léčiva a vitaminu K. Vitamín K se podílí na syntéze určitých koagulačních faktorů. Pod vlivem warfarinu je tento proces porušován.

Warfarin je předepsán, aby zabránil tvorbě a růstu venózních trombů. Používá se k dlouhodobé léčbě atriální fibrilace a intrakardiálního trombu. Za těchto podmínek se významně zvyšuje riziko srdečních záchvatů a mozkových příhod spojených s ucpáním krevních cév s detašovanými částicemi sraženiny. Použití warfarinu pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tato léčiva se často používá po předchozím infarktu myokardu, aby se zabránilo opakujícím se koronárním příhodám.

Po protetikách srdečních chlopní je třeba užívat warfarin nejméně několik let po operaci. Jedná se o jediný antikoagulant používaný k prevenci vzniku krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Vždy užívejte tento přípravek s určitou trombofilií, zejména antifosfolipidovým syndromem.

Warfarin je předepsán pro dilatační a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí srdečních dutin a / nebo hypertrofií stěn, což vytváří předpoklady pro tvorbu intrakardiálních trombů.

Při léčbě warfarinem je nutné vyhodnotit jeho účinnost a bezpečnost kontrolou INR - mezinárodního normalizovaného vztahu. Tento ukazatel je vyhodnocován každé 4 až 8 týdnů přijetí. Na pozadí léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto indikátoru je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a pro zvýšení koagulability krve na straně druhé.

Některé potraviny a léčivé bylinky zvyšují účinek warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jedná se o brusinky, grapefruity, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Oslabení antikoagulačního účinku léčivých látek obsažených v listech zelí, brusel, čínské zelí, řepy, petrželky, špenátu, salátu. U pacientů, kteří užívají warfarin, se tyto přípravky nemůžete vzdát, ale pravidelně je užívejte v malých množstvích, aby se zabránilo náhlým výkyvům léku v krvi.

Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza, hematomy. Aktivita nervového systému může být narušena vývojem únavy, bolesti hlavy a poruch chuti. Někdy dochází k nevolnosti a zvracení, bolesti břicha, průjem, poškození funkce jater. V některých případech se zdá, že postižený kůže fialové zbarvení prstů, parestézie, vaskulitida, chlad končetin. Možná vznik alergické reakce ve formě svědění, kopřivky, angioedému.

Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být podáván za žádných podmínek souvisejících s hrozbou krvácení (trauma, chirurgie, ulcerativní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte je k aneurysmům, perikarditidě, infekční endokarditidě, těžké arteriální hypertenzi. Kontraindikace je nemožnost adekvátní laboratorní kontroly v důsledku nepřístupnosti laboratoře nebo rysů osobnosti pacienta (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychózy atd.).

Heparin

Jedním z hlavních faktorů prevence srážení krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu jeho molekul. Výsledkem je potlačení reakcí zaměřených na tvorbu krevních sraženin v cévách.

Heparin je používán již více než 30 let. Dříve byla podána subkutánně. Nyní se předpokládá, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti léčby. Pro subkutánní podávání se doporučují nízkomolekulární hepariny, o kterých budeme diskutovat níže.

Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, včetně trombolýzy.

Laboratorní monitorování zahrnuje stanovení doby aktivované částečné tromboplastinové srážlivosti. Na pozadí léčby heparinem během 24 - 72 hodin by měl být 1,5 - 2 krát vyšší než počáteční. Je také nutné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby nedošlo k vynechání vývoje trombocytopenie. Obvykle léčba heparinem trvá 3 až 5 dní s postupným snížením dávky a dalším zrušením.

Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém užívání ve velkých dávkách je možné vyvinout alopecii (plešatost), osteoporózu, hypoaldosteronismus. V některých případech dochází k alergickým reakcím a zvyšuje se hladina alaninaminotransferázy v krvi.

Heparin je kontraindikován u syndromu hemoragické a trombocytopenie, žaludeční vřed a 12 duodenálního vředu, krvácení z močových cest, akutní perikarditidy a kardiální aneurysma.

Nízkomolekulární hepariny

Dalteparin, enoxaparin, superparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Z nich se liší v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Aktivita se prodlužuje a je předvídatelná, takže použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní monitorování. Může se provést s pevnými dávkami stříkaček.

Výhodou nízkomolekulárních heparinů je jejich účinnost při subkutánním podávání. Kromě toho mají významně nižší riziko nežádoucích účinků. Proto v současné době deriváty heparinu nahrazují heparin z klinické praxe.

Nízkomolekulární hepariny se používají k prevenci tromboembolických komplikací při chirurgických operacích a hluboké žilní trombóze. Používají se u pacientů, kteří jsou na lůžku a kteří mají vysoké riziko vzniku takových komplikací. Navíc jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní angínu a infarkt myokardu.

Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Závažnost a frekvence nežádoucích účinků je však podstatně nižší.

Přímé inhibitory trombinu

Přímé inhibitory trombinu, jak naznačuje název, přímo inaktivují trombin. Současně potlačují aktivitu krevních destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní monitorování.

Bivalirudin se podává intravenózně s akutním infarktem myokardu pro prevenci tromboembolických komplikací. V Rusku tento lék ještě nebyl aplikován.

Dabigatran (pradax) je tabletový prostředek pro snížení rizika trombózy. Na rozdíl od warfarinu neinterferuje s jídlem. Nyní studie tohoto léku pokračují s trvalou formou atriální fibrilace. Droga je schválena pro použití v Rusku.

Selektivní inhibitory faktoru Xa

Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně deaktivuje faktor X a snižuje intenzitu tvorby trombů. Podává se subkutánně při akutním koronárním syndromu a venózní trombóze, včetně plicní embolie. Lék nezpůsobuje trombocytopeniu a nevede k osteoporóze. Laboratorní sledování jeho bezpečnosti není nutné.

Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížení frekvence tvorby trombů u této skupiny pacientů významně zlepšuje prognózu onemocnění.

Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nemůže být použit pouze při angioplastice, protože existuje zvýšené riziko tvorby krevních sraženin na katetru.

Inhibitory faktoru Xa ve formě tablet jsou podrobeny klinickým zkouškám.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří anémie, krvácení, bolest břicha, bolesti hlavy, svědění, zvýšená aktivita transamináz.

Kontraindikace - aktivní krvácení, těžké renální selhání, intolerance na lékové složky a infekční endokarditidu.

Máte Zájem O Křečových Žil

Jak správně obvazovat nohy pomocí elastického obvazu pro křečové žíly: instrukce krok za krokem

Tromboflebitida

Navzdory rozmanitým typům kompresního prádla, které dnes existují, elastická bandáž s křečovými žilkami stále neztrácí půdu....

Rektální praskliny: příčiny, příznaky a možnosti léčby

Tromboflebitida

Problémy ve formě nepravidelných stolicí a častá zácpa ohrožují pacienta s poměrně nebezpečnými a nepříjemnými následky.Jedním z těchto důsledků je rektální štěrbina, která se vyskytuje z různých důvodů....