Antikoagulancia přímé a nepřímé akce - nenahraditelné přípravky v medicíně

Příčiny

Antikoagulancia jsou chemické látky, které jsou schopné změnit viskozitu krve, zejména inhibovat koagulační procesy.

V závislosti na skupině antikoagulancií ovlivňuje syntézu některých látek v těle, které jsou odpovědné za viskozitu krve a její schopnost trombogeneze.

Existují antikoagulancia přímá a nepřímá akce. Antikoagulancia může být buď ve formě tablet, nebo v injekci a masti.

Některé antikoagulancia jsou schopny působit nejen in vivo, tj. Přímo v těle, ale také in vitro - aby projevili své schopnosti ve zkumavce s krví.

Antikoagulancia v lékařství

Co jsou antikoagulancia v medicíně a jaké místo zaujímá?

Antikoagulant, jako lék, se objevil po 20. letech, kdy byl objeven dikumarol, anticoagulant nepřímé akce. Od té doby začaly studie této látky a dalších látek, které mají podobný účinek.

Výsledkem bylo, že po některých klinických studiích byly léky založené na takových látkách použity v lékařství a nesou název antikoagulancia.

Použití antikoagulancií není určeno výhradně k léčbě pacientů.

Vzhledem k tomu, že některé antikoagulancia mají schopnost vyvíjet svůj účinek in vitro, používají se v laboratorní diagnostice, aby se zabránilo koagulaci vzorků krve. Antikoagulancia se někdy používá při deratizaci.

Vliv skupinových léků na tělo

V závislosti na skupině antikoagulancií je její účinek mírně odlišný.

Přímé antikoagulancia

Hlavním účinkem přímých antikoagulancií je inhibice tvorby trombinu. Inaktivace faktorů IXa, Xa, XIa, XIIa, stejně jako kalelecrine nastane.

Aktivita hyaluronidázy je inhibována, ale současně se zvyšuje propustnost cév mozku a ledvin.

Kromě toho se hladina cholesterolu, beta-lipoproteinů snižuje, aktivita lipoprotein-lipázy je zvýšena a interakce T a B lymfocytů je potlačena. Mnoho antikoagulancií s přímým účinkem vyžaduje kontrolu INR a další kontroly srážení krve, aby se zabránilo vnitřnímu krvácení.

Léky na nepřímé akce

Nepřímé antikoagulancia má majetek inhibují syntézu protrombin, prokonvertin, vánoční faktor a stuart-pruer faktor v játrech.

Syntéza těchto faktorů závisí na koncentraci vitaminu K1, která má schopnost převést na aktivní formu pod vlivem epoxyreduktázy. Antikoagulancia může blokovat tvorbu tohoto enzymu, což vede ke snížení produkce výše uvedených koagulačních faktorů.

Klasifikace antikoagulancií

Přípravky antikoagulancia jsou rozděleny do dvě hlavní podskupiny:

Jejich rozdíl spočívá v tom, že nepřímé antikoagulancia působí na syntézu kolaterálních enzymů regulujících koagulaci krve, jsou takové léky účinné pouze in vivo. Přímé antikoagulancia může působit přímo na trombin a zředit krev v jakémkoliv nosiči.

Na druhé straně, přímé antikoagulancia jsou rozděleny do:

  • hepariny;
  • hepariny s nízkou molekulovou hmotností;
  • hirudin;
  • hydrocitrát sodný;
  • lepiridin a danaparoid.

Mezi nepřímé antikoagulancia patří takové látky, jako jsou:

Výsledkem je konkurenční antagonismus s vitamínem K1. Kromě rozbití cyklu vitaminu K a inhibice aktivity epoxyreduktázy se také předpokládá, že inhibují produkci chinon-reduktázy.

Existují také látky podobné antikoagulanci, které snižují koagulaci krve jinými mechanismy. Například citronan sodný, kyselina acetylsalicylová, salicylát sodný.

nepřímou a přímou antikoagulační klasifikací

Indikace pro použití

Antikoagulancia se používá téměř ve všech případech, kdy existuje riziko vzniku trombů, se srdečními chorobami a onemocněními končetin končetin.

V kardiologii jsou jmenováni kdy:

  • městnavé srdeční selhání;
  • přítomnost mechanických srdečních chlopní;
  • chronická aneuryzma;
  • arteriální tromboembolie;
  • parietální trombóza dutin srdce;
  • infarktu myokardu s velkým ohniskem.

V jiných případech se k prevenci trombózy používají antikoagulancia:

  • tromboflebitida žil dolních končetin;
  • křečové žíly;
  • poporodní tromboembolie;
  • prodloužený pobyt v posteli po operaci;
  • ztráta krve (více než 500 ml);
  • kachexie,
  • prevence reokluze po angioplastice.

Pokud jste předepsal lék Vazobral, jsou vyžadovány pokyny k použití. Vše, co potřebujete vědět o tomto léku, je kontraindikace, recenze, analogy.

Kontraindikace užívání skupiny léků

Musí absolvovat obecný test krve, obecný test moči, test na moč Nechiporenka, okultní test krve, biochemický krevní test a koagulogram a ultrazvuk ledvin.

Antikoagulancia je kontraindikována v následujícím textu choroby:

  • intracerebrální aneuryzma;
  • peptický vřed z gastrointestinálního traktu;
  • Vitamin K hypovitaminóza;
  • portální hypertenze;
  • trombocytopenie;
  • leukemie;
  • zhoubných nádorů;
  • renální nebo jaterní nedostatečnost;
  • vysoký krevní tlak (nad 180/100);
  • alkoholismus;
  • Crohnova choroba.

Antikoagulancia přímého účinku

Hlavním představitelem přímých antikoagulancií je heparin. Ve svém složení má heparin řetězce sulfatovaných glykosaminoglykanů různých velikostí.

Biologická dostupnost heparinu je dostatečně nízká pro adekvátní dávkování léku. To závisí především na tom, že heparin interaguje s mnoha dalšími látkami v těle (makrofágy, plazmatické proteiny, endotel).

Proto léčba heparinem nevylučuje možnost vzniku trombu. Mělo by se rovněž vzít v úvahu, že trombus na aterosklerotickém plaku není citlivý na heparin.

Tam jsou také nízkomolekulární hepariny: enoxaparin sodný, deltaparin sodný, superparin vápník.

Nicméně, že mají vysoký antitrombotický účinek kvůli vysoké biologické dostupnosti (99%), jsou takové látky méně pravděpodobné, že způsobí hemoroidní komplikace. To je způsobeno skutečností, že molekuly nízkomolekulárního heparinu neinterferují s von Willebrandovým faktorem.

Vědci se pokoušeli znovu vytvořit syntetický hirudin - látku, která je v slinách pijavic a má přímý antikoagulační účinek, který trvá asi dvě hodiny.

Ale pokusy byly neúspěšné. Přesto byl vytvořen lepiridin - rekombinantní derivát hirudinu.

Danaparoid - směs glykosaminoglykanů, která také má antikoagulační účinek. Látka je syntetizována ze sliznice střev prasat.

Přípravky představující perorální antikoagulanty a masti přímá akce:

Nepřímé antikoagulancia

Antikoagulancia nepřímé akce se dělí na tři hlavní typy:

  • monokumariny;
  • dikumariny;
  • indandiony.

Používají se nepřímé antikoagulační přípravky tohoto typu ke snížení srážení krve na dlouhou dobu.

Jedna z podskupin těchto léčiv má svůj účinek díky poklesu jaterních faktorů K (antagonisté vitaminu K). To zahrnuje faktory, jako jsou: protrombin II, VII, X a IX. Snížení hladiny těchto faktorů vede ke snížení hladiny trombinu.

Další podskupina nepřímých antikoagulancií má schopnost snižovat tvorbu proteinů antikoagulačního systému (proteiny S a C). Zvláštnost této metody spočívá v tom, že účinek na bílkovinu nastává rychleji než na K-dependentních faktorech.

A proto se tyto léky používají, když je zapotřebí naléhavý antikoagulační účinek.

Hlavní zástupci antikoagulancií nepřímá akce:

  • Cincumar;
  • Neodikumarin;
  • Fenindione;
  • Warfarin;
  • Fepromaron;
  • Pelentan;
  • Atsenkumarol;
  • Trombopop;
  • Ethylbisokacetát.

Antiagreganty

Jsou to látky, které mohou snížit agregaci krevních destiček, které se podílejí na trombogenezi. Často se používá společně s jinými léky, což zvyšuje a doplňuje jejich účinek. Živým zástupcem antiagreganta je kyselina acetylsalicylová (aspirin).

Tato skupina zahrnuje také léky proti dnu a vazodilataci, antispazmodiky a reopoliglyukin v krvi.

Základní přípravky:

  1. Aspirin. To vede k narušení metabolismu kyseliny arachidonové.
  2. Ticlopidin. Léčivo je schopno štěpit FIF2 (fosfatidylinositol-4,5-difosfát) a pozměnit agregaci krevních destiček.
  3. Clopidogrel (thienopyridin). Struktura je podobná tiklopidinu, ale samotné léčivo je méně toxické.
  4. Tirofiban. Inhibitor s nízkou molekulovou hmotností glykoproteinu IIb / IIIa. Má krátkou akci.
  5. Dipyridamol. Vasodilátor.
  6. Abciximab. Skládá se z Fab fragmentů monoklonálních protilátek proti glykoproteinu IIb / IIIa. Má vlastnost vazby na avp3-integrin.
  7. Eptifibatit. Cyklický peptid naruší agregaci krevních destiček.

Funkce aplikace

V lékařské praxi antiagreganty jsou užívány současně s jinými antikoagulanci, například s heparinem.

Pro dosažení požadovaného účinku je dávka přípravku a samotný přípravek zvolena tak, aby vyrovnávala nebo naopak zvyšovala účinek jiného antikoagulantu.

Nástup nežádoucích účinků nastává později než u jednoduchých antikoagulancií, zejména při přímých účincích. Po zrušení takových léků nejsou po nějakou dobu odstraněny z těla a pokračují ve svém působení.

Závěry

Od poloviny dvacátého století se v praktické medicíně používají nové látky, které mohou snížit schopnost krve tloustnout.

Všechno to začalo, když krávy začaly umírat v jednom osídlení z neznámého onemocnění, ve kterém jakékoli zranění dobytku vedlo k jeho smrti kvůli nepřetržitému krvácení.

Vědci později zjistili, že používají látku - dicumarol. Od té doby začala epocha antikoagulancia. Během toho bylo zachráněno miliony lidí.

V současné době se vyvíjí více univerzálních výrobků, které mají minimální počet vedlejších účinků a mají maximální účinnost.

Co jsou antikoagulancia, které z nich jsou označovány jako přímé a nepřímé léky

Aby se zabránilo výskytu krevních sraženin jako nebezpečných krevních sraženin, je v klasifikaci léků farmakologická skupina nazývaná antikoagulancia - seznam léků je uveden v každé lékařské příručce. Takové léky poskytují kontrolu viskozity krve, zabraňují řadě patologických procesů, úspěšně léčí jednotlivé nemoci hematopoezního systému. K obnovení bylo konečné, první věcí je identifikovat a odstranit faktory srážení.

Co je to antikoagulant?

Jsou zástupci samostatné farmakologických skupin, vyrobených ve formě tablet a injekce, které jsou navrženy ke snížení indexu viskozity krve, prevenci trombózy, prevenci mrtvice v léčbě infarktu myokardu. Tyto léky se nejen účinně snížit srážlivost krve, krve, ale také podporuje pružnost cévních stěn. Při zvýšené aktivitě krevních destiček blokují tvorba fibrinů antikoagulancia, která je vhodná pro úspěšné léčení trombóz.

Indikace pro použití

Antikoagulancia se používá nejen pro profylaxi úspěšného tromboembolizmu, je vhodné takové uspořádání se zvýšenou aktivitou trombinu a potenciální hrozba tvorby krevních sraženin nebezpečných pro systémový průtok krve v cévních stěnách. Koncentrace krevních destiček postupně klesá, krev získává přípustný průtok, onemocnění ustoupí. Seznam schválených léků je rozsáhlý a jejich specialisté jsou jmenováni, když:

  • ateroskleróza;
  • onemocnění jater;
  • trombóza žil;
  • onemocnění cév;
  • trombóza dolní duté žíly;
  • tromboembolie;
  • tromby hemoroidních žil;
  • flebitida;
  • traumata různých etiologie;
  • křečové žíly.

Klasifikace

Zřejmý přínos přírodních antikoagulancií, které jsou syntetizovány tělem a převažují v dostatečné koncentraci pro kontrolu viskozity krve. Přírodní inhibitory koagulace však mohou být náchylné k řadě patologických procesů, takže je nezbytné zavést syntetické antikoagulancia do schématu komplexní léčby. Před stanovením seznamu léků je pacient povinen konzultovat s lékařem, aby vyloučil možné zdravotní komplikace.

Antikoagulancia přímého účinku

Seznam takových léků je určen k potlačení aktivity trombinu, snížení syntézy fibrinu, normální funkce jater. Jedná se o hepariny místního účinku subkutánního nebo intravenózního podání, nezbytné pro léčbu křečových žil dolních končetin. Aktivní složky jsou účinně vstřebávány do systémového krevního řečiště, účinkují po celý den účinněji, když se podávají subkutánně než perorálně. Mezi hepariny s nízkou molekulovou hmotností si lékaři vybírají následující seznam léků určených pro podávání heparinů topicky, intravenózně orálně:

  • Fraksiparin;
  • Lyton-gel;
  • Clexan;
  • Heparinová masť;
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Hydrojodid sodný (intravenózně podávaný heparin);
  • Cleaver.

Nepřímé antikoagulancia

Tyto léky jsou dlouhodobé účinky, které působí přímo na koagulaci krve. Anticoagulanty nepřímé akce přispívají k tvorbě protrombinu v játrech, obsahují vitamíny hodnotné pro tělo v chemickém složení. Například warfarin je předepsán pro fibrilaci síní a umělé srdeční chlopně, zatímco doporučené dávky Aspirinu jsou v praxi méně účinné. Seznam léků představuje následující klasifikaci kumarinové řady:

  • monokumariny: warfarin, Cincumar, Mrakumar;
  • indandiony: fenylin, omefin, dipaxin;
  • Dikumariny: Dicumarin, Tromoxan.

Pro rychlé normalizaci srážení krve a prevenci trombózy po infarktu myokardu nebo mrtvici, lékaři doporučuji perorální antikoagulancia s obsahem v chemickém složení vitamínu K. Přiřazení tento typ léků a dalších patologických stavů kardiovaskulárního systému, náchylný k chronicity, recidivy. Při absenci rozsáhlých onemocnění ledvin by měl být zvýrazněn následující seznam perorálních antikoagulancií:

PLA antikoagulancia

Jedná se o novou generaci orálních a parenterálních antikoagulancií vyvinutých moderními vědci. Mezi výhody takového postoupení, rychlý účinek, úplnou bezpečnost pro riziko krvácení, reverzibilní inhibici trombinu. Existují však nevýhody těchto perorálních antikoagulancií a jejich seznam je zde: krvácení v orgánech GI, přítomnost vedlejších účinků a kontraindikace. K dlouhodobému terapeutickému účinku je nutno po dlouhou dobu užívat inhibitory trombinu, aniž by došlo k narušení doporučených denních dávek.

Drogy jsou univerzální, ale činnost v postiženém organismu je selektivnější, dočasná, vyžaduje dlouhou aplikaci. Pro normalizaci koagulability krve bez závažných komplikací se doporučuje vzít jeden z deklarovaných seznamů nových generací antikoagulancií nové generace:

Cena antikoagulancií

Pokud je nutné co nejdříve snížit koagulaci krve, lékař doporučuje, aby antikoagulancia byla ze zdravotních důvodů přísně - seznam léků je rozsáhlý. Konečná volba závisí na farmakologických vlastnostech tohoto nebo jiného léku, na nákladech v lékárnách. Ceny se liší a věnuje pozornost léčebnému účinku. Níže se můžete dozvědět více o cenách pro Moskvu, ale nezapomeňte na základní kritéria pro takový nákup. Takže:

Název antikoagulancia je ze seznamu léků

Antikoagulancia: přehled léčiv, použití, indikace, alternativy

Antikoagulancia je skupina léčiv, která potlačuje aktivitu systému koagulace krve a zabraňuje tvorbě trombu v důsledku snížené tvorby fibrinu. Ovlivňují biosyntézu některých látek v těle, mění viskozitu krve a inhibují procesy koagulace.

Antikoagulancia se používá pro terapeutické a preventivní účely. Jsou vyráběny v různých dávkových formách: ve formě tablet, injekčních roztoků nebo masti. Pouze lékař může správně zvolit léčivo a jeho dávkování. Nedostatečná terapie může poškodit tělo a způsobit vážné následky.

Vysoká mortalita z kardiovaskulárních onemocnění je způsobena tvorbou trombů: prakticky každá druhá osoba, která zemřela na srdeční patologii, byla zjištěna vaskulární trombóza na disekci. Trombóza PE a žíly jsou nejčastějšími příčinami úmrtí a zdravotního postižení. V této souvislosti kardiologové doporučují začít užívat antikoagulancia ihned po diagnostice srdečních a cévních onemocnění. Předčasné užívání těchto přípravků může zabránit vzniku krevní sraženiny, jejímu zvětšení a zanášení cév.

Od starověku používané v lidové medicíně hirudin - nejznámější přírodní antikoagulant. Tato látka je součástí slin pijavic a má přímý antikoagulační účinek působící dvě hodiny. V současné době jsou pacientům předepsány syntetické drogy a nikoli přírodní. Existuje více než sto názvů antikoagulačních léčiv, které umožňují volbu nejvhodnějších s ohledem na individuální vlastnosti organismu a možnost jejich kombinace s jinými léčivými přípravky.

Většina antikoagulancií neovlivňuje samotnou krevní sraženinu, ale aktivitu systému koagulace krve. V důsledku mnoha transformací jsou potlačeny faktory srážení plazmy a tvorba trombinu, enzym nezbytný pro tvorbu fibrinových řetězců, z nichž se tvoří trombotická sraženina. Proces trombogeneze se zpomaluje.

Mechanismus účinku

Antikoagulancia podle mechanismu účinku je rozdělena na přípravy přímé a nepřímé akce:

  • "Přímé" antikoagulancia mají přímý účinek na trombin a snižují jeho aktivitu. Tyto léky jsou inhibitory trombinu, de-aktivátory protrombinu a inhibují proces trombózy. Aby se zabránilo vnitřnímu krvácení, je nutné sledovat parametry systému koagulace krve. Antikoagulanty přímého působení rychle pronikají do těla, jsou dobře absorbovány v gastrointestinálním traktu, dosahuje prostřednictvím hematogenní jater, vykonávají jejich funkci, ošetření moči se vysune.
  • "Nepřímé" antikoagulancia ovlivňují biosyntézu kolaterálních enzymů systému koagulace krve. Úplně zničí trombin a nejen potlačuje jeho činnost. Kromě antikoagulační účinek této skupiny léků, zlepšuje průtok krve myokardem, hladké svaly relaxovat, urát stažena z těla, má hypocholesterolemické účinky. Přiřadit „nepřímé“ antikoagulancia, a to nejen k léčbě trombózy, ale také jim předcházet. Použijte je výhradně uvnitř. Tabletované formuláře se dlouhodobě užívají na ambulantní bázi. Náhlý ústup může vést ke zvýšení hladiny protrombinu a trombózy.

Samostatně jsou izolovány léky, které potlačují krevní srážlivost, stejně jako antikoagulancia, ale jiné mechanismy. Patří sem "kyselina acetylsalicylová", "aspirin".

Antikoagulancia přímého účinku

Heparin

Nejoblíbenějším představitelem této skupiny je heparin a jeho deriváty. Heparin inhibuje adhezi krevních destiček a urychluje tok krve v srdci a ledvinách. Zároveň interaguje s makrofágy a plazmatickými bílkovinami, což nevylučuje možnost tvorby trombů. Droga snižuje krevní tlak, má hypocholesterolický účinek, zvyšuje vaskulární permeabilitu, inhibuje proliferaci buněk hladké svaloviny, podporuje rozvoj osteoporózy, potlačuje imunitní systém a zvyšuje diurézu. Heparin byl nejprve izolován z jater, který určil jeho název.

Heparin se podává intravenózně v naléhavých případech a subkutánně s profylaktickým cílem. Pro topickou aplikaci se používají masti a gely obsahující heparin, které mají antitrombotický a protizánětlivý účinek. Přípravky s heparinem jsou aplikovány na kůži tenkou vrstvou a opatrně se otírají. Obvykle pro léčbu tromboflebitidy a trombózy se používají gely "Lyoton" a "Gepatrombin", stejně jako "heparinová masť".

Negativní účinky heparinu na proces trombózy a zvýšená vaskulární permeabilita se stávají příčinou vysokého rizika krvácení během léčby heparinem.

Nízkomolekulární hepariny

Nízkomolekulární hepariny mají vysokou biologickou dostupnost a antitrombotickou aktivitu a prodloužený akce, nízké riziko vzniku hemoroidy komplikací. Biologické vlastnosti těchto léčiv jsou stabilnější. Vzhledem k rychlému vstřebávání a dlouhému období odvykání zůstává koncentrace léků v krvi stabilní. Léčiva v této skupině inhibují koagulační faktory krevní, inhibují syntézu trombinu, má malý účinek na vaskulární permeabilitu, zlepšují reologické vlastnosti krve a prokrvení tkání a orgánů, jejich stabilizační funkce.

Nízkomolekulární hepariny zřídka způsobují nežádoucí účinky, které vylučují heparin z terapeutické praxe. Podkožně se vstřikují do bočního povrchu břišní stěny.

  1. "Fragmin" - průhledný nebo nažloutlý roztok, který má slabý účinek na přilnavost krevních destiček a primární hemostáze. Je zakázáno vstupovat intramuskulárně. "Fragmin" ve vysokých dávkách je předepisován pacientům ihned po operaci, zvláště těm, kteří mají vysoké riziko krvácení a výskyt dysfunkce trombocytů.
  2. "Cleaviner" - "přímý" antikoagulant, který ovlivňuje většinu fází srážení krve. Léčivo neutralizuje enzymy koagulačního systému a používá se k léčbě a prevenci tromboembolie.
  3. Kleksan - léčivý přípravek s antitrombotickým a protizánětlivým farmakologickým účinkem. Před jeho jmenováním je nutné zrušit všechny léky, které ovlivňují hemostázu.
  4. Fraksiparin - řešení s antitrombotickým a antikoagulačním účinkem. V místě injekce se často objevují podkožní hematomy nebo husté uzliny, které se mizí po několika dnech. Na počátku léčby velkými dávkami se může v průběhu další léčby vyvine krvácení a trombocytopenie.
  5. "Wessel Doué F" - přírodní prostředek získaný ze střevní sliznice zvířat. Lék potlačuje aktivitu koagulačních faktorů, stimuluje biosyntézu prostaglandinů, snižuje hladinu fibrinogenu v krvi. "Wessel Doue F" lysuje již vytvořený trombus a používá se k zabránění tvorbě trombů v tepnách a žilách.

Při užívání léků ze skupiny heparinů s nízkou molekulovou hmotností je nutné přísně dodržovat doporučení a pokyny pro jejich použití.

Inhibitory trombinu

Hlavním představitelem této skupiny je "Hirudin". Lék je založen na bílkovině, poprvé objeveném v slinách lékařských pijavic. Jedná se o antikoagulancia, která působí přímo v krvi a jsou přímými inhibitory trombinu.

"Girugen" a "Girulog" jsou syntetické analogy "Hirudin", které snižují míru úmrtí u lidí se srdeční patologií. Jedná se o nové léky této skupiny, které mají řadu výhod oproti derivátům heparinu. Vzhledem k prodlouženým účinkům farmaceutického průmyslu v současné době dochází k vývoji orálních forem inhibitorů trombinu. Praktická aplikace "Girugen" a "Girulog" je omezena jejich vysokými náklady.

Lepirudin - rekombinantní lék, ireverzibilní vazebný trombin a používaný k prevenci trombózy a tromboembolie. Jedná se o přímý inhibitor trombinu, který blokuje jeho trombogenní aktivitu a působí na trombin, který je v sraženině. Snižuje úmrtnost na akutní infarkt myokardu a potřebu srdeční chirurgie u pacientů s angínou pectoris.

Antikoagulancia nepřímé akce

Přípravky - antikoagulancia nepřímé akce:

  • Fenilin - Antikoagulant, který se rychle a úplně vstřebává, snadno proniká přes histohematologickou bariéru a hromadí se v tkáních těla. Tento lék je podle pacientů považován za jeden z nejúčinnějších. Zlepšuje krevní stav a normalizuje koagulaci krve. Po léčbě se celkový stav pacientů rychle zlepší: křeče a necitlivost nohou zmizí. V současné době se "fenylfenol" nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků.
  • Neodikumarin Je nástroj, který zabraňuje tvorbě trombů. Terapeutický účinek Neodicumarinu není okamžitě zřejmý, ale po akumulaci léčiva v těle. Potlačuje činnost koagulačního systému, má hypolipidemický účinek a zvyšuje propustnost cév. Pacientům je doporučeno, aby přísně sledovali dobu užívání a dávku léku.
  • Nejběžnější drogou této skupiny je warfarin. To je antikoagulační činidlo, které blokuje syntézu v játrech faktorů srážení krve, snížení jejich koncentrace v plazmě a zpomalit proces tvorby trombů. "Warfarin" je charakterizován časným účinkem a rychlým zastavením nežádoucích účinků, když je dávka snížena nebo je léčivo odstraněno.

Video: nové antikoagulancia a warfarin

Použití antikoagulancií

Příjem antikoagulancií je určen pro onemocnění srdce a cév:

Nekontrolované užívání antikoagulancií může vést k rozvoji hemoragických komplikací. Při zvýšeném riziku krvácení byste měli užívat bezpečnější antiagregační látky než antikoagulancia.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Antikoagulancia je kontraindikována u osob trpících těmito nemocemi:

  • Žaludeční vřed a duodenální vřed,
  • Krvácení hemoroidy,
  • Chronická hepatitida a fibróza jater,
  • Jaterní a renální nedostatečnost,
  • Urolitiáza,
  • Trombocytopenická purpura,
  • Nedostatek vitamínů C a K,
  • Endokarditida a perikarditida,
  • Cavernózní tuberkulóza plic,
  • Hemoragická pankreatitida,
  • Zhoubné novotvary,
  • Infarkt myokardu s hypertenzí,
  • Intracerebrální aneuryzma,
  • Leukemie,
  • Alkoholismus,
  • Crohnova nemoc,
  • Hemoragická retinopatie.

Antikoagulancia je zakázána užívat během těhotenství, laktace, menstruace, v raném období po porodu, stejně jako starší osoby a starší osoby.

Nežádoucí účinky antikoagulancií jsou: příznaky dyspepsie a toxicitu, alergie, nekrózu, vyrážka, svědění kůže, poruchy funkce ledvin, osteoporóza, alopecie.

Komplikace antikoagulační - hemoragické reakce jako krvácení z vnitřních orgánů: orální, nasální, žaludeční, střevní a krvácení do svalů a kloubů, krev v moči. Aby se zabránilo vzniku zdravotně ohrožujících následků, je nutné sledovat hlavní ukazatele krve a sledovat celkový stav pacienta.

Antiagreganty

Antiagreganty jsou farmakologické látky, které snižují srážení krve potlačením adheze krevních destiček. Jejich hlavním účelem je zvýšit účinnost antikoagulancií a spolu s nimi zabránit vzniku trombů. Antiagreganty mají také anti-dnavou, vazodilatační a spasmolytickou účinnost. Jasným představitelem této skupiny je "kyselina acetylsalicylová" nebo "aspirin".

Seznam nejpopulárnějších antiagregačních činidel:

  • Aspirin - nejúčinnější protidoštičkami, které jsou dnes vyráběny ve formě tablet a určené k perorálnímu podání. Potlačuje agregaci krevních destiček, způsobuje vazodilataci a zabraňuje tvorbě trombů.
  • Ticlopidin - antiagregační činidlo, které inhibuje adhezi krevních destiček, zlepšuje mikrocirkulaci a prodlužuje dobu krvácení. Lék je předepsán pro profylaxi trombózy a pro léčbu ICHS, infarktu myokardu a cerebrovaskulárního onemocnění.
  • "Tyrofiban" - lék, který zabraňuje agregaci krevních destiček, což vede k trombóze. Aplikujte lék obvykle spolu s "heparinem".
  • "Dipyridamole" roztahuje koronárních cév, koronární průtok zrychluje a zlepšuje přívod kyslíku do myokardu, reologické vlastnosti krve a průtoku krve mozkem, snižuje krevní tlak.

Farmakologická skupina - antikoagulancia

Příprava podskupin vyloučeno. Povolit

Popis

Anticoagulanty většinou inhibují vzhled filamentů fibrinu; zabraňují tvorbě trombů, pomáhají zastavit růst již vzniklých trombů, zvyšují účinek endogenních fibrinolytických enzymů na tromby.

Antikoagulanty jsou rozděleny do 2 skupin: a) přímé antikoagulans - Fast (sodná sůl heparinu, nadroparinu vápníku, enoxaparinu sodného, ​​atd.), Efektivní. in vitro a in vivo; b) antiakoagulyanty nepřímé (antagonisté vitaminu K) -. dlouhodobě působící (warfarin, fenindion, acenokumarol, atd), pouze akt in vivo a po latentní době.

Antikoagulační účinek heparinu je spojen s přímým působením na systému srážení krve v důsledku tvorby komplexů s mnoha faktory a koagulaci projevuje při inhibici I, II a koagulační fáze III. Samotný heparin se aktivuje pouze v přítomnosti antitrombinu III.

Antikoagulanty nepřímé - oksikumarina deriváty, indandiona kompetitivně inhibují vitaminu K reduktázu než inhibuje aktivaci druhé v těle a zastavit syntézu K-vitaminzavisimyh plazmě hemostázy faktorů - II, VII, IX, X.

Antikoagulancia nepřímé akce: indikace a kontraindikace. Přehled fondů

Antikoagulancia je lék, který zabraňuje tvorbě krevních sraženin v cévách. Tato skupina zahrnuje 2 podskupiny léků: antikoagulancia přímých a nepřímých účinků. Již dříve jsme se zabývali antikoagulanci přímého účinku. Ve stejném článku jsme stručně popsali princip normálního fungování koagulačního systému krve. Pro lepší pochopení působení antikoagulantů nepřímých mechanismů akce, doporučuji čtenáři seznámit se s dostupnými informacemi tam, takže to, co se děje, je normální, - s vědomím, budete mít jednodušší navigaci je vystavena jsou popsány níže drog a jaké jsou do určité koagulační fáze jejich účinky.

Mechanismus účinku antikoagulancií nepřímé akce

Přípravy této skupiny jsou účinné pouze při přímé aplikaci do těla. Při smíchání s krví v laboratoři neovlivňují koagulaci. Ještě působí přímo na sraženiny, a vliv na koagulační systém přes játra, což způsobuje řada biochemických reakcí vedoucích k vyvíjející stav podobný vitaminu nedostatky K. V důsledku toho se snižuje aktivitu v plazmě koagulačních faktorů, trombin se pomalu vytvoří, a tím pomalejší vytvořené trombus.

Farmakokinetika a farmakodynamika antikoagulancií nepřímých účinků

Dobře a dostatečně rychle jsou tyto léky absorbovány v trávicím traktu. S průtokem krve se dostávají různé orgány, především játra, kde působí.
Rychlost nástupu, doba trvání účinku a poločas rozpadu různých přípravků této třídy se liší.

Oddělena od těla, hlavně močí. Někteří zástupci třídy moči v růžové.

Antikoagulační účinek léčiv v této skupině má porušení syntézy koagulačních faktorů, než postupné snižování rychlosti tohoto procesu. Kromě antikoagulačního účinku těchto léků snižují svalový tonus bronchiálního a střevní stěny zvyšuje vaskulární permeabilitu, snížení hladiny lipidů v krvi, inhibují interakci antigen reagoval s protilátkou stimulovat vylučování kyseliny močové.

Indikace a kontraindikace pro použití

Anticoagulanty nepřímého účinku se používají k prevenci a léčbě trombózy a tromboembolie za následujících podmínek:

  • po chirurgických zákrocích na srdci a krevních cévách;
  • s infarktem myokardu;
  • PE - s tromboembolizmem plicní arterie;
  • s fibrilací síní;
  • s aneuryzmami levé komory;
  • s tromboflebitidou povrchových žil dolních končetin;
  • s obliterativní trombangiitidou;
  • se zánětlivou endarteritidou.

Kontraindikace užívání drog této skupiny jsou:

  • hemoragická diatéza;
  • hemoragická mrtvice;
  • Jiné nemoci doprovázené sníženou koagulací krve;
  • zvýšená vaskulární propustnost;
  • zhoubné novotvary;
  • peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
  • závažné poškození funkce ledvin a jater;
  • perikarditida;
  • Infarkt myokardu, doprovázený vysokým krevním tlakem;
  • období těhotenství;
  • neužívejte tyto léky během menstruace (2 dny před plánovaným zahájením léčby) a v časném po porodu;
  • s opatrností jmenovat starší a senilní pacienty.

Charakteristiky působení a aplikace antikoagulancií nepřímé akce

Na rozdíl od antikoagulancií přímého účinku není účinek léčiv této skupiny okamžitě zřejmý, ale jak se účinná látka akumuluje v orgánech a tkáních, tj. Pomalu. Oni jedná, naopak, déle. Rychlost, síla působení a stupeň kumulace (akumulace) různých léků této třídy se liší.

Používají se výhradně ústně. Intramuskulárně, intravenózně nebo subkutánně, nemohou být použity.

Přerušení léčby antikoagulancií nepřímých účinků by nemělo být okamžitě, ale postupně - pomalé snížení dávky a prodloužení doby mezi dávkami léku (až 1 den denně nebo dokonce každý druhý den). Náhlé zrušení léku může vést k náhlému kompenzaci zvýšení hladiny protrombinu v krvi, což způsobí trombózu.

V této skupině předávkování nebo příliš prodloužena jejich použití mohou způsobit krvácení, a to je spojeno nejen se snížením krevního srážení, ale se zvýšenou propustností kapilárních stěn. Zřídka v této situaci vyvinout krvácel z úst a krku, gastrointestinální krvácení, krvácení do svalů a kloubní dutiny, stejně jako je krev v moči - A mikro- nebo hrubou hematurie.

Abychom zabránili vzniku výše popsaných komplikací, je třeba během léčby nepřímými antikoagulancii pečlivě sledovat stav pacienta a laboratorní indikátory koagulace krve. Po 2-3 dnech, a v některých případech i častěji, určí protrombinový čas a zkoumat moči na přítomnost červených krvinek (hematurie, který je krev v moči, - jeden z prvních příznaků předávkování). Další kontrola by měla být definována a dalších ukazatelů kromě obsahu protrombinu v krvi: tolerance k heparinu, doba rekalcifikace, index protrombinu, fibrinogenu v plazmě, obsah protrombinu z 2-step metody.

Nepředepisujte současně s těmito léky přípravky ze skupiny salicylátů (zejména kyseliny acetylsalicylové), protože přispívají ke zvýšení koncentrace volných antikoagulancií v krvi.

Drogy ze skupiny antikoagulancií nepřímé akce jsou vlastně jen málo. Tento neodikumarin, acenokumarol, warfarin a fenindion.
Zvažme každou z nich podrobněji.

Neodicumarin (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Při požití, poměrně rychle absorbován, poločas je 2,5 hodiny, je vylučován močí, ne v původní formě, ale ve formě metabolických produktů.

Očekávaný účinek léčiva se začíná projevovat 2-3 hodiny po jeho podání, dosahuje maxima v období 12 až 30 hodin a pokračuje další dva dny po přerušení léčby.

Používá se samostatně nebo navíc k léčbě heparinem.

Forma uvolnění - tablety.

Dávkování podle schématu, maximální denní dávka - 0,9 g. Dávka se volí v závislosti na protrombinovém čase.

Acenokumarol (Cincumar)

Při orálním podání se dobře absorbuje. Má kumulativní účinek (tj. Je-li dostatečně shromážděno v tkáních). Maximální účinek je pozorován 24-48 hodin po zahájení léčby tímto léčivem. Po zrušení se normální hladina protrombinu stanoví po 48-96 hodinách.

Forma uvolnění - tablety.

Je přijata interně. První den je doporučená dávka 8-16 mg, v budoucnu závisí dávka léčiva od hodnot protrombinu. Zpravidla je udržovací dávka 1-6 mg denně.
Možná zvýšená citlivost těla pacienta na tuto drogu. V případě výskytu alergických reakcí je nutno zrušit.

Fenindion (Fenylin)

Snížení koagulační kapacity krve je zaznamenáno 8-10 hodin po podání léku, dosahuje maxima asi za den. Má výrazný kumulativní efekt.

Forma uvolnění - tablety.

Počáteční dávka je 0,03-0,05 g třikrát denně v prvních 2 dnech. Další dávky léčiva se vybírají individuálně v závislosti na krevních indexech: index protrombinů by neměl být menší než 40-50%. Maximální jednorázová dávka je 0,05 g, denní dávka je 200 mg.

Na pozadí léčby fenilinem je možné skvrnit pokožku a měnit barvu moči. Pokud se objeví tyto příznaky, měli byste vyměnit fenizii jiným antikoagulantem.

Warfarin (warfarin)

V gastrointestinálním traktu je zcela absorbován. Poločas rozpadu je 40 hodin. Antikoagulační účinek začíná 3-5 dní po zahájení léčby a trvá 3-5 dní po přerušení léčby.

Vyráběné v tabletách.
Začněte léčbu dávkou 10 mg jednou denně, po 2 dnech se dávka sníží o 1,5-2 krát - až na 5-7,5 mg denně. Terapie se provádí pod kontrolou ukazatele krve INR (mezinárodní normalizovaný vztah). V určitých klinických situacích, například při přípravě na chirurgickou léčbu, se doporučené dávky léčiva liší a jsou stanoveny jednotlivě.

Posílení antikoagulačního účinku warfarinu aspirinu a dalších nesteroidních protizánětlivých léků: heparin, dipyridamol, simvastatin. Účinek oslabí cholestyramin, vitamín K, laxativa, paracetamol ve velké dávce.

Antikoagulancia nepřímých účinků jsou velmi závažné léky, které mohou v případě, že jsou neprofesionální, způsobit řadu závažných, dokonce život ohrožujících komplikací. Výše uvedené informace jsou poskytovány pouze za účelem seznámení. Nepředepisujte sobě ani vašim příbuzným tyto případy samotné: zjistěte, zda potřebují vás, a také zvolit účinnou a bezpečnou dávku, kterou může pouze lékař!

Kterému lékaři se můžete obrátit

Obvykle jsou antiagreganty nepřímé akce předepisovány kardiologem, kardiochirurgem, flebologem nebo vaskulárním chirurgem. Pokud pacient trvá tyto léky po dlouhou dobu (například warfarin v atriální fibrilaci), pak terapeut může sledovat jejich účinnost.

Antikoagulancia: seznam léků

Různá cévní onemocnění vedou k tvorbě trombů. To vede k velmi nebezpečným důsledkům, například k infarktu nebo mrtvici. Ke zředění krve může lékař předepsat léky, které pomáhají snižovat srážení krve. Jsou nazývány antikoagulancie a používají se k zajištění toho, aby tělo netvořilo sraženiny. Pomáhají blokovat tvorbu fibrinu. Nejčastěji se používají v situacích, kdy tělo zvýšilo koagulaci krve.

To může nastat v důsledku problémů, jako jsou:

  • Křečové žíly nebo flebitida;
  • Tromby dolní vény cava;
  • Trombové žilní hemoroidy;
  • Mrtvice;
  • Infarkt myokardu;
  • Poranění tepen v přítomnosti aterosklerózy;
  • Tromboembolie;
  • Šok, trauma nebo sepse mohou také vést ke vzniku krevních sraženin.

Pro zlepšení stavu koagulace krve se používají antikoagulancia. Pokud jste dříve užívali Aspirin, nyní lékaři opustili takovou techniku, protože existují mnohem účinnější léky.

Co jsou antikoagulanci, farmě. efekt

Antikoagulancia - jsou to ředidla pro krev, kromě toho snižují riziko dalších trombóz, které se mohou v budoucnu objevit. Existují antikoagulanci přímého a nepřímého účinku.

Přímé a nepřímé antikoagulancia

Existují přímé a nepřímé antikoagulancia. První z nich rychle zředí krev a jsou vyloučeny z těla několik hodin. Druhá se hromadí postupně a poskytuje léčebný účinek v prodloužené podobě.

Vzhledem k tomu, že tyto léky snižují srážlivost krve, nemůžete dávku snížit nebo zvýšit sami a snížit i dobu příjmu. Léky se užívají podle schématu předepsaného lékařem.

Antikoagulancia přímého účinku

Antikoagulancia přímého účinku snižuje syntézu trombinu. Kromě toho inhibují tvorbu fibrinu. Antikoagulancia je zaměřena na činnost jater a inhibuje proces srážení krve.

Přímé antikoagulancia jsou všem dobře známy. Jedná se o topický heparin jak pro subkutánní, tak i intravenózní podání. V dalším článku najdete ještě další informace o mascích s heparinem.

Místní akce například:

Tyto léky se užívají k trombóze žil dolních končetin pro léčbu a prevenci onemocnění.

Mají vyšší stupeň penetrace, ale mají menší vliv než nitrožilní činidla.

Hepariny pro podání:

Obvykle se vybírají antikoagulancia k vyřešení konkrétních problémů. Například Cleavarin a Troparin se používají k prevenci embolie a trombózy. Clexan a Fragmin - s angínou pectoris, infarktem, trombózou žil a dalšími problémy.

Při hemodialýze použijte Fragmin. Antikoagulancia se používá u rizikových krevních sraženin v jakýchkoliv cévách jak v tepnách, tak v žilách. Aktivita drogy se zachovává celý den.

Antikoagulancia nepřímé akce

Antikoagulancia nepřímých účinků se nazývá tak, protože ovlivňují tvorbu protrombinu v játrech a nepůsobí okamžitě na samotnou koagulaci. Tento proces je dlouhý, ale účinek tohoto - prodloužený.

Jsou rozděleny do tří skupin:

  • Monokoumariny. Patří mezi ně: Warfarin, Cincumar, Mrakumar;
  • Dikumariny jsou dikumarin a tromoxan;
  • Indandiony jsou Phenilinum, Omefin, Dipaxin.

Nejčastěji předepisují lékaři Warfarin. Tyto léky jsou předepsány ve dvou případech: s fibrilací síní a umělými srdečními ventily.

Pacienti se často ptají, jaký je rozdíl mezi Aspirinovým kardiem a Warfarinem, a nelze jednu lék nahradit jinou?

Odborníci reagují, že přípravek Aspirin Cardio je předepsán v případě, že riziko mrtvice není vysoké.

Warfarin je mnohem účinnější než Aspirin, s výjimkou, že je lepší užívat několik měsíců a dokonce i po zbytek svého života.

Aspirin koroduje žaludeční sliznici a je toxičtější pro játra.

Anticoagulanty nepřímého účinku snižují tvorbu látek, které ovlivňují koagulaci, také snižují tvorbu protrombinu v játrech a jsou antagonisty vitaminu K.

Mezi nepřímé antikoagulancia patří antagonisté vitaminu K:

Vitamin K se podílí na procesu srážení krve a při působení warfarinu jsou porušovány jeho funkce. Pomáhá předcházet odstraňování krevních sraženin a ucpání krevních cév. Tato lék je často předepsán po předchozím infarktu myokardu.

Existují přímé a selektivní inhibitory trombinu:

Přímý:

Selektivní:

Jakákoli antikoagulancia přímého a nepřímého působení je předepsána pouze lékařem, jinak existuje vysoké riziko krvácení. Antikoagulancia nepřímé akce se v těle postupně hromadí.

Použijte je pouze ústně. Nemůžete okamžitě ukončit léčbu, musíte postupně snížit dávku léku. Silné zrušení léku může způsobit trombózu. V případě předávkování této skupiny může dojít k krvácení.

Použití antikoagulancií

Klinické použití antikoagulancií se doporučuje u následujících onemocnění:

  • Infarkt plic a myokardu;
  • Cévní mozková příhoda je embolická a trombotická (kromě hemoragického);
  • Phlebothrombóza a tromboflebitida;
  • Embolie cév různých vnitřních orgánů.

Jako preventivní opatření můžete použít, když:

  • Ateroskleróza koronárních tepen, mozkových cév a periferních tepen;
  • Srdeční defekty revmatické mitrální;
  • Phlebothrombóza;
  • Pooperační období k prevenci tvorby krevních sraženin.

Přírodní antikoagulancia

Díky procesu koagulace krve se tělo postaralo o to, aby thrombus nepřekračoval hranice postiženého plavidla. Jeden mililitr krve může pomoci koagulovat celý fibrinogen v těle.

Kvůli jeho pohybu udržuje krve tekutý stav a také díky přírodním koagulantům. Přírodní koagulanty se produkují v tkáních a poté vstupují do krevního oběhu, kde je inhibována aktivace koagulability krve.

Mezi tyto antikoagulancia patří:

  • Heparin;
  • Antitrombin III;
  • Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulační přípravky - seznam

Antikoagulancia přímého účinku se rychle vstřebává a trvání účinku není delší než jeden den před opakovaným podáním nebo aplikací.

Antikoagulancia nepřímé akce se akumuluje v krvi a vytváří kumulativní účinek.

Nemohou být okamžitě zrušeny, protože to může přispět k trombóze. Při příjmu u nich postupně snižuje dávkování.

Antikoagulancia přímé místní aktivity:

  • Heparinová masť;
  • Lytonový gel;
  • Hepatrombin;
  • Trombleys

Antikoagulancia pro intravenózní nebo intradermální podání:

Antikoagulancia nepřímé akce:

  • Girugen;
  • Hirulog;
  • Argatroban;
  • Warfarin Nycomed na záložce;
  • Fenilin v záložce.

Kontraindikace

K použití antikoagulancia je poměrně hodně kontraindikací, proto se u lékaře ujistěte, že je vhodné, abyste získali finanční prostředky.

Nelze použít s:

  • ICD;
  • Peptické vředové onemocnění;
  • Parenchymální onemocnění jater a ledvin;
  • Septická endokarditida;
  • Zvýšená vaskulární propustnost;
  • Při zvýšeném tlaku s infarktem myokardu;
  • Onkologické onemocnění;
  • Leukémie;
  • Akutní aneuryzma srdce;
  • Alergické nemoci;
  • Diatéza je hemoragická;
  • Fibromiomy;
  • Těhotenství.

S opatrností při menstruaci u žen. Nedoporučujeme kojící matky.

Nežádoucí účinky

V případě předávkování léky nepřímého účinku může dojít k krvácení.

Při společném podávání warfarinu s aspirinem nebo jinými nesteroidními protizánětlivými léky (Simvastin, Heparin atd.) Se zvyšuje antikoagulační účinek.

A vitamín K, laxativa nebo paracetamol oslabí účinek warfarinu.

Nepříznivé účinky při příjmu:

  • Alergie;
  • Teplota, bolest hlavy;
  • Slabost;
  • Nekróza kůže;
  • Poruchy ledvin;
  • Nevolnost, průjem, zvracení;
  • Svědění, bolest břicha;
  • Alopecie.

Máte Zájem O Křečových Žil

Léčba křečových žil doma: účinné metody

Příčiny

Z tohoto článku se dozvíte: metody léčby křečových žil na nohou doma (stejně jako domácí léčba varikózních a dalších onemocnění malých pánví). Výběr účinných receptů....

Kolonoskopie v anestézii

Příčiny

Vyšetření střeva je pro každého člověka přísné téma. Postup je nepříjemný, dost bolestivý, ale někdy nutný. Jak provést tento průzkum bez ztráty a levné? Existuje možnost provést kolonoskopii....